阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

对于高血脂正在用药的朋友来说，他汀类药物一定不陌生，作为血脂调节的首选药物和基石药物，目前为止，他汀类药物在血脂调节方面的基础地位还不可替代。他汀类药物有很多种，其中阿托伐他汀和普伐他汀就是最常见的他汀类药物，今天就来为大家解读下这两个药物的区别。

阿托伐他汀属于新一代的强效他汀类药物，而普伐他汀则是老一代的他汀，从降脂强度上来说，阿托伐他汀的降脂效果更强，日剂量服用20mg阿托伐他汀，通常可以使血脂降低30~50%的程度，而40mg 剂量的阿托伐他汀，更是能够达到50%以上的降血脂效果，而普伐他汀20mg的服用剂量，降脂效果通常不超过30%，而推荐的最大剂量80mg的普伐他汀，降脂效果相当于阿托伐他汀日剂量10mg~20mg的效果。

阿托伐他汀是长效的他汀类药物，服用时间上更自由，每天选择固定时间服药即可，而普伐他汀的作用周期较短，选择睡前服药更为合理，睡前服用普伐他汀，可以在胆固醇合成最活跃的夜间起效，降脂效果更好。

相比于亲脂性的阿托伐他汀，普伐他汀属于亲水性的他汀类药物，更加不易于透过血脑屏障，普伐他汀产生头痛，头晕等中枢神经副反应的几率更低；而对于肝脏的影响方面来说，阿托伐他汀主要经过肝药酶代谢，而普伐他汀以原形的形式代谢，因此，对于肝脏的副作用影响，普伐他汀也更小。

阿托伐他汀主要经过肝药酶CYP3A4进行代谢，而CYP3A4会受到多种药物的影响，有的药物能够抑制其活性，从而使阿托伐他汀的体内浓度增加，如克拉霉素，伊曲康唑等；有的药物会诱导肝药酶活性，从而使阿托伐他汀的降脂效果受影响，如利福平等。而普伐他汀的代谢则不依赖于肝药酶代谢，与其他药物的相互作用相对较少，另外，由于普伐他汀的血浆蛋白结合率低，也可与华法林，地高辛等药物合用，安全性较好。

同样的，在服用阿托伐他汀时，要注意不能饮用西柚汁，避免其对肝药酶的抑制作用，从而导致药物体内血药浓度升高，引起毒性反应的风险增加，而普伐他汀则不受西柚汁的影响。

通过上述介绍，您了解阿托伐他汀和普伐他汀的区别了吗？在药物选择上，建议如果对他汀类药物耐受度较高，服用高强度他汀无不良反应的朋友，可以选择阿托伐他汀，根据降脂效果选择适当的剂量服用，对于他汀类药物耐受性差，身体较易出现不良反应的朋友，可以选择普伐他汀试一下，或许一些转氨酶升高，头痛头晕等副作用，都会有明显的改善，当然也要注意降脂效果，如果降脂效果不达标，可以考虑加服依折麦布等其他类型的降脂药物。

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

心血管疾病（包括冠心病和动脉粥样硬化），是一类严重威胁人类健康的疾病。随着生活水平的提高和工作节奏的加快，心血管疾病的发病率和死亡率都有上升的趋势。

研究表明血浆胆固醇（CH）水平增高，特别是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-CH）水平的增高，是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素。抑制CH的合成，其实也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治动脉粥样硬化和冠心病。HMG-CoA还原酶作用于胆固醇合成的初始步骤且为重要的限速酶。他汀类药物就是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，是目前治疗高胆固醇血症中疗效良好的药物。

1976年从橘青霉菌培养液中发现美伐他汀（compactin）有抑制HMG-CoA还原酶的作用，但是因其不良作用而未被应用。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物，而普伐他汀是美伐他汀的活性代谢产物，阿伐他汀（atorvastatin）、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin）、西立伐他汀、罗伐他汀是人工合成化合物，也称化学他汀。天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)，亦称为生物他汀。

阿托伐他汀钙片是西药，主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病和脑中风的防治。阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵，半合成的他汀药物好，患者使用时，很少的起始剂量就可有很好的降脂效果，大多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。肾功能受损时，可选用阿托伐他汀，目前国内阿托伐他汀的商品名立普妥、阿乐。

阿托伐他汀的作用：

1.阿托伐他汀是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。

2.提高低密度脂蛋白受体。

3.抗动脉粥样硬化作用。

阿托伐他汀的半衰期为14小时，但其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20-30小时，阿托伐他汀的每日用量可在一天内的任何时间一次服用，且不受进餐的影响。阿托伐他汀肝脏安全性良好，阿托伐他汀和氟伐他汀是最低限度的经肾脏排泄。

阿托伐他汀在发挥调血脂作用的同时，增强NO活性，改善内皮功能，抗血管平滑肌细胞繁殖，预防斑块形成；并且能降低血浆LP（a）水平，抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗，降TG（总胆固醇）作用较强，大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分，能够增加细胞色素P4503A4代谢的药物的血药浓度，服用洛伐他汀，阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。

普伐他汀钠片用于高脂血症，家族性高胆固醇血症。（Pravastatin）是源于微生物的产品。由日本三共株式会社研究成功，于1989年率先在日本上市。百时美施贵宝获得在全球共同开发的许可权，百时美施贵宝的产品1991年经FDA批准后在欧美多国上市 ，商品名为普拉固，美百乐镇。该产品至今在他汀市场上经久不衰，白色至微黄白色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦，内酯:无色，片状结晶，熔点138-142℃。本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质。

普伐他汀:

1.是天然水溶性他汀，不易透过血脑屏障，对中枢神经系统不良反应极低。

2.血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合应用。

3.是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀，可与大量与P450酶系相关的药物合用。

4.循环中无活性代谢产物，进一步减少全身副反应。

5.增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成，使低密度脂蛋白清除增加，胆固醇清除增加。

6.增加高密度脂蛋白合成，有利于脂蛋白转运。

普伐他汀除降脂作用外，尚能抑制单核-巨噬细胞向内皮的黏附和聚集，具有抗炎作用，表明其能通过抗炎作用减少心血管疾病。研究证实，急性冠脉综合征早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能，减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。

普伐他汀建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时，应测定肝功能，伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用本品。对近期患过肝脏疾病，提示有肝脏疾病（如不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸）酗酒的患者，需慎用。普伐他汀通过肝、肾进行消除，所以肝/肾功能不全患者可通过改变排泄途径而清除。

参考资料

1.药理学第八版

2.临床常用他汀类药物的异同

3.阿托伐他汀合成 太原科技大学 高晔 2014-06-14

（注：图片来源于网络，如有侵权，请联系删除，谢谢。）

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

普伐他汀和阿托伐他汀以及其他他汀类药物都是防治高胆固醇血症以及动脉粥样硬化症的一线药物。普伐他汀属于第二代降脂药，阿托伐他汀属于第三代降脂药，普伐他汀和阿托伐他汀主要有以下区别和特点：

1.降脂能力不同按照降脂强度将他汀类药物分为高强度降脂，中等强度降脂以及低强度降脂。

高强度指的是他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%;

中等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低LDL-C应该在30%-50%;

低等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低LDL-C≤30%;

当前的研究认为，使用他汀类药物应该达到中等强度的降脂水平。要达到LDL-C降低在30%-50%，阿托伐他汀需要剂量为10-40mg，而普伐他汀需要40-80mg，所以阿托伐他汀降脂能力强于普伐他汀

2.药物安全性不同普伐他汀为亲水性的，而阿托伐他汀为亲脂性

水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障，因此容易产生中枢神经系统症状，如失眠等；

肌肉毒性：阿托伐他汀＞普伐他汀

对中枢影响：阿托伐他汀＞普伐他汀

3.用药时间的不同胆固醇的合成高峰期在夜间，所以要求他汀类药物夜间血药浓度最高，来最大限度限制胆固醇的合成。

由于普伐他汀半衰期短，只有1.5小时左右，所以要求睡前用药，夜间才可以达到最大血药浓度。而阿托伐他汀半衰期比较长，可以达到14小时，所以可以在一天任意时间给药，都可达到较好疗效。

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

王医生，上一个患者的他汀为什么是白服用，我的为什么是晚上服用？一位患者拿着普伐他汀问我。

王医生说:

第一、那位患者是放了支架的，最好选择第三代他汀——阿托伐他汀。

第二、您现在服用地平这些降压药，且服用他汀只是为了降脂，且您的血脂也不高，为了避免药物相互影响，我就给您选择了第二代他汀——普伐他汀。

我们顺便给大家讲一讲这两种他汀的区别吧。

第一、降脂能力

一般来说我们在临床将降脂强度分为高强度降脂，中等强度降脂以及低强度降脂。

高强度指的是他汀类每日剂量降低低密度脂蛋白≥50%;

中等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低低密度脂蛋白应该在30%-50%;

低等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低低密度脂蛋白≤30%;

目前的研究显示阿托伐他汀降脂＞普伐他汀

第二、抗炎稳定斑块

第三代他汀的抗炎稳定斑块能力要强于第二代他汀，所以对于心脑血管高危人群，比如支架术后，搭桥术后，心肌梗死等等，最好选择第三代他汀。

阿托伐他汀＞普伐他汀

第三、安全性

普伐他汀为亲水性的，而阿托伐他汀为亲脂性

水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障，因此容易产生中枢神经系统症状，如失眠等；

肌肉毒性：阿托伐他汀＞普伐他汀

对中枢影响：阿托伐他汀＞普伐他汀

肝毒性:阿托伐他汀＞普伐他汀

第四、用药时间

普伐他汀半衰期短，所以要求睡前用药，夜间才可以达到最大血药浓度。而阿托伐他汀半衰期比较长，可以达到14小时，所以可以在一天任意时间给药，都可达到较好疗效。

第五、药物相互作用

他汀类药物中的阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀这三种就是走3A4这条通道，因有不少降压药包括地平，部分普利，也走这条通道，为了降低药物的相互作用，服用经3A4通道的药物时，尽量选用不通过3A4通道的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

在临床，有很多他汀可供我们选择，我们要根据患者具体情况选择适合患者服用，副作用小，便宜实惠的他汀！

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

①降脂的机制是相同的：通过抑制胆固醇合成的限速酶，减少胆固醇合成，从而显著降低血 清总胆固醇和低密度脂蛋白，轻度降低血清甘油三酯轻度升高高密度脂蛋白。是目前首选的降脂药。

②长期服用引起的的副作用相近：比如肝损伤、血糖升高、肌肉损伤等。这些副作用发生与服用剂量和时间长短有关系。

（1）降脂的强度不同

阿托伐他汀，每天10～20mg具有中等降脂强度；每天40～80mg具有高强度降脂作用。

普伐他汀，每天10～40mg只具有中等强度的降脂作用，提高剂量降脂强度作用不增，副作用增加。

（2）作用维持时间不同

阿托伐他汀比普伐他汀的作用维持时间长，为间断用药提供可能。

（3）最佳服用时间：

普伐他汀同食物同服影响吸收，所以，建议空腹服用。

阿托伐他汀不管是否与食物同服，降脂效果相似，所以，任何时间服用都可以。

（4）与其他药物的相互作用

阿托伐他汀要经过肝脏CYP 3A4代谢，当与CYP 3A4抑制剂联合应用时可导致阿托伐他汀浓度增加，副作用的发生风险也增加，严重的可能发生横纹肌溶解。常用的CYP 3A4抑制剂有硝苯地平、胺碘酮、华法林、维拉帕米、地尔硫䓬、卡维地洛、西咪替丁、质子泵抑制剂、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、贝特类降脂药等。

普伐他汀不经过肝脏CYP 3A4代谢，所以，与这些药合用比较安全。

（1）阿托伐他汀和普伐他汀有各自的优势，也有各自的缺点，根据自己的情况选择。

（2）常规剂量的阿托伐他汀钙和普伐他汀，降脂效果和副作用都是一样的，都可以选择。

（3）当和某些药合用时，阿托伐他汀应该谨慎选择。

（4）他汀类降脂药，不止有阿托伐他汀和普伐他汀，还有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别？

　　高血脂是常听说的富贵病之一，长期高血脂严重危害身体健康，对于心脑血管的损伤非常大，也是造成日后冠心病、脑卒中等疾病的危险因素之一。使用降血脂药物控制血脂水平是非常必要的。阿伐他汀和普伐他汀都是临床常用的降血脂药物，他们都属于他汀类药物，不过阿伐他汀属于第三代降血脂药物，普伐他汀属于第二代降血脂药物。二者有共同的效果，通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而使胆固醇合成减少。而且此类药物口服吸收迅速，不受饮食影响。

　　阿伐他汀的作用：是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，长期使用可以提高低密度脂蛋白受体，同时具有抗动脉粥样硬化的作用。另外，该药物在发挥调血脂作用的同时，增强NO活性，改善内皮功能，抗血管平滑肌细胞繁殖，预防粥样斑块的形成，降低血浆LP水平，抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗，降总胆固醇含量。

　　科学研究表明，阿伐他汀比其他降血脂药物更能降低体内低密度脂蛋白胆固醇水平，并能够逆转动脉粥样硬化症。

　　普伐他汀的作用：可以通过可逆性抑制HMG-COA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导降血脂效应。适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者的治疗。

　　普伐他汀是一种天然水溶性他汀，不易透过血脑屏障，对中枢神经系统不良反应极低，而且是他汀类药物中唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀，可与大量与P450酶系相关的药物合用。使用期间可以增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成，使低密度脂蛋白清除增加，胆固醇清除增加，同时增加高密度脂蛋白合成，有利于脂蛋白转运。

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