匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
匹伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床上常见的他汀类药物,也都属于较新型的第三代他汀类药物药物,那么匹伐他汀和瑞舒伐他汀到底有什么区别,哪个副作用更小呢?今天就来和大家简单探讨一下。
这2个药物如果单纯说哪个副作用更小,或者哪个药物更好,恐怕没法这么比,我们用药,往往是针对个体的,哪个更适合于用药的个体,哪个就是针对这个个体来说更好更适合的药物,因此,今天来为大家介绍下这2个药物在各个方面的差异和不同。
降脂效果我们评价2个药物的差别,首先看的当然是药物的有效性。
在用药剂量方面,不同的他汀之间都各不相同,因此如果从用药剂量来比较降脂效果,是不科学也没有意义的。瑞舒伐他汀的临床常用剂量5mg~40mg,而匹伐他汀的常用日剂量为2mg~4mg,但就降脂强度来说,研究显示,匹伐他汀2mg日剂量和4mg日剂量对于低密度脂蛋白胆固醇的水平降低幅度分别平均为38%和45%,而瑞舒伐他汀如果服用20或40mg剂量,则对低密度脂蛋白的调节能力可以达到50%以上,如果要对比的话,匹伐他汀的推荐剂量范围内,2mg与4mg的调脂效果,与瑞舒伐他汀5mg及10mg的降血脂效果类似。
药物代谢排泄匹伐他汀和瑞舒伐他汀都属于第三代的他汀类药物,同时也都属于长效的他汀类药物,瑞舒伐他汀的药物半衰期(药物在体内血药浓度减少一半的时间)长达19小时,而匹伐他汀的药物半衰期为11小时,都属于每天在固定时间服用,就可以在24小时内平稳起效的长效药物,在用药便捷性上,要优于短效的辛伐他汀,普发他汀等药物。
大约有50%以上的药物经过肝脏的细胞色素P450系统代谢,但瑞舒伐他汀和匹伐他汀却都是收到肝药酶代谢影响较小的他汀类药物,瑞舒伐他汀大约有10%左右会经过肝脏CYP2C9和CYP2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少量经过肝脏CYP2C9代谢,因此,在药物相互作用风险性方面,这2个药物都要小于阿托伐他汀、辛伐他汀等完全要经过肝药酶的他汀。但仍然要注意环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等药物,会影响他汀的运转,即使是匹伐他汀或瑞舒伐他汀,在于上述药物合用时也应该注意。
在药物清除方面,瑞舒伐他汀有90%经粪便排泄,约有10%经过肾脏后进入尿液排泄,而匹伐他汀则仅有2%通过尿液排泄,其余均经过小肠途径最后通过粪便排泄。
药物安全性比较从用药安全性上来说,所有的他汀类药物都有引起转氨酶升高,肌肉痛、长期服用影响血糖代谢方面的不良反应风险,但并不是所有服用他汀类药物的朋友都会出现这些问题。因此,在服用他汀类药物时,应该注意定期进行肝功能、血糖水平的监测,出现肌肉痛问题时,也要及时的检查肌酸激酶水平,避免出现大的用药风险。
不管是瑞舒伐他汀还是匹伐他汀,在用药期间都要注意定期复查肝功能,如果肝功能出现升高,但未上升至正常最高值3倍以上的情况,可以注意减量服药,同时定期观察肝功能变化情况;而如果出现转氨酶升高至3倍正常值高限以上的情况,应及时的停药。
在肌肉痛不良反应风险方面,瑞舒伐他汀和匹伐他汀也都有引起肌肉痛的不良反应风险,这种不良反应风险的发生,与个人体质有关,同时也与用药剂量、强度有关,通常说来,降脂强度越大,发生肌肉痛的发生几率就更大。
长期服用他汀类药物,有可能引起血糖代谢异常,导致出现血糖升高的问题,但对于确实需要服用他汀类药物的朋友来说,血糖升高并不能作为停药的指征。有文献报道称,服用匹伐他汀和普伐他汀的患者,新发糖尿病的几率与安慰剂组没有明显差异,而瑞舒伐他汀,阿托伐他汀等高强度他汀长期服用,则有增加新发糖尿病几率的风险。
另外还有一点需要指出的是,瑞舒伐他汀降脂效果好,但其结构中有类似于磺胺结构的化学基团,因此对于肾脏健康可能会产生不良影响,在用药期间也要注意进行肾功能的监测,如果肾小球滤过率小于30,应禁用瑞舒伐他汀,而匹伐他汀则可以考虑减量服用。
匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前临床较为常用的两个他汀类调脂药。那么两个药物在临床应用上有何不同,哪个副作用更小些呢?
剂量和疗效匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链,显著增强了与低密度脂蛋白受体的结合力,匹伐他汀每日2~4mg与瑞舒伐他汀每日5~10mmg对降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)效果相似,该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。但匹伐他汀更高剂量时则耐受性减弱,则会出现肌肉疼痛。
瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上,而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。
肾毒性瑞舒伐他汀化学结构中含有磺酰胺基,使得其有一定的肾毒性。同时由于瑞舒伐他汀具有种族差异性,在亚洲人的血药浓度与白人相比增加约2倍。瑞舒伐他汀较大剂量时,其肾毒性明显高于其他他汀。因此,美国FDA 批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40 mg,而中国CFDA 批准其最大日剂量为20mg。
肌毒性肌毒性也是他汀类较为常见的不良反应。在所有的他汀中,瑞舒伐他汀发生肌痛、横纹肌溶解、增加肌酸激酶水平的情况明显多于普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。有研究显示,他汀类的肌毒性和其将LDL-C的强度呈正相关。降低LDL < 65%瑞舒伐他汀类药物发生肌酸激酶风险较小,降低LDL > 65%发生肌酸激酶升高的风险明显增加。
相互作用在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。
综上所述,在常规剂量下,他汀类药物应用相对比较安全。相比较而言,匹伐他汀副作用可能更小些,临床应用瑞舒伐他汀时,可从5mg起,最大剂量不宜超过20mg。
匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
匹伐他汀和瑞舒伐他汀都属于第三代他汀类药物。
瑞舒伐他汀可降低低密度脂蛋白胆固醇≥50%,为强降脂药物,在一天内任何时候都可以服用。
匹伐他汀为中等强度的降脂药物,由于食物对它的吸收和生物利用度无影响,半衰期长,所以应晚饭后服用。
瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团,对肾脏有类似磺胺类药物的不良反应(急、慢性中毒),对肾功能不全患者,禁用瑞舒伐他汀。
对肌肉的影响:各种他汀类药物都会引起肌痛的风险,但是瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大。
药物的相互作用: 他汀类药物大多需要经肝脏的肝药酶代谢,容易与其他药物发生相互作用。匹伐他汀只有极少量经肝药酶代谢,药物相互作用较少;瑞舒伐他汀有药物相互作用,联合用药时需要谨慎。
对血糖的影响:瑞舒伐他汀可引发胰岛β细胞中线粒体功能障碍,导致胰岛素分泌减少,引起血糖升高,匹伐他汀对血糖调节具有中性作用,甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。
亲脂性:亲脂性对他汀类药的肝选择很重要,高亲脂性的更多分布在非肝脏组织如肌肉等,也就存在更多的肌肉安全性问题。理想的应该是既不太疏水也不太亲水,一般来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。瑞舒伐他汀,是亲水性药物,安全性高。
总的来说,匹伐他汀和瑞舒伐他汀都有一定的副作用,服药期间一定要监测肝功、肌酶、血糖等。
匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
大家好!心血管王医生和大家聊他汀。
这些年随着他汀药物的地位与日俱增,在预防心脑血管疾病方面发挥着越来越重要的作用。
但每一种他汀还是有区别的。今天我们就聊聊匹伐他汀和瑞舒伐他汀。
首先这两种药物都属于第三代他汀。
1.在降血脂方面:
瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上。
而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。
(各自有各自的剂量,不能相互比较剂量,瑞舒伐他汀降脂更强。)
2.抗炎稳定斑块,尤其是心脏支架术后,心肌梗死,心绞痛,脑梗塞,首选瑞舒伐他汀。这是指南首推。低密度脂蛋白参考值1.8mmol/L。
3.副作用,所有的他汀目前都有副作用,都有引起肝损伤,肌肉损伤和糖尿病的风险。
相对来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。
瑞舒伐他汀,是亲水性药物,安全性高。
4.吃药时间,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀白天晚上都可以吃。
5.影响别的药物代谢:在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。
总体来说,各种他汀都有一定的副作用,我们一定要监测肝功,肌酶,血糖。
如果是心脑血管明确的疾病,心脏支架,搭桥,心绞痛等等情况,最好选择瑞舒伐他汀。
如果是普通降血脂,选择两种均可。
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6.肾毒性
瑞舒伐他汀其有一定的肾毒性。
匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
作为他汀类药物,能显著降低甘油三酯,轻度升高高密度脂蛋白,另外还具有抗炎,保护血管内皮能功能,这些作用与冠心病事件的减少有很大关系。
匹伐他汀与瑞舒伐他汀属于第三代他汀类药物,另外阿托伐他汀也属于第三代他汀。它们降脂作用明确,效果也比较好,所以在临床是冠心病、高血脂等人群的一线用药。
因为当前的共识是他汀类药物应该使LDL-C至少降低30%-40%,要达到这种降低幅度,一二代他汀的剂量是比较高的,高剂量可能会带来较大的副作用,导致患者不能耐受。
下面我就介绍一下阿托伐、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀的主要区别和使用注意事项。
降脂强度:阿托伐他汀<瑞舒伐<匹伐他汀阿托伐10mg的效果相当于与瑞舒伐5mg,相当于匹伐他汀2mg。
半衰期:阿托伐他汀14h,瑞舒伐13-20h,匹伐他汀11h,所以它们都属于长效制剂,可以在一天任意时间服用。
清除部位不同:阿托伐他汀2%经肾脏,90%以上经过胆道;瑞舒伐他汀10%经过肾脏,90%经过粪便;匹伐他汀2%经过肾脏,90%经过粪便。
口服吸收率不同:匹伐他汀吸收率最高为80%,瑞舒伐为50%,阿托伐为30%;
代谢途径不同:阿托伐他汀主要经过肝脏,瑞舒伐与匹伐他汀少量经过肝脏代谢。
亲脂与亲水性不同:阿托伐与匹伐他汀脂溶性强,瑞舒伐他汀水溶性强,脂溶性强更容易透过血脑屏障,所以瑞舒伐他汀对于中枢系统的副作用相对要小一些。
不管是使用哪一个他汀类药物,都需要注意一些问题:
1.长期使用可能导致肌肉疼痛,甚至发生严重的横纹肌溶解,所以如果使用之中有肌痛症状,应该提早就医,评估是否继续使用该药物。
2.开始服用4周后,药物发挥最大疗效,所以以后的剂量调整应该间隔4周,长期治疗停药后,药效可维持4-6周。
3.如果使用较大剂量,血脂仍无法达标,可以联合其他类的降脂药,比如烟酸类、贝特类。
4.需要定期监测肝功能和肌酸激酶水平,可以作为继续治疗或停药的参考。胆汁淤积和活动性肝病患者禁用该类药物。
5,。孕妇哺乳期以及备孕妇女禁用他汀类药物。
匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?
这两种他汀都属于新型第三代他汀药物。
从降脂功效看:瑞舒伐他汀>匹伐他汀- 瑞舒伐他汀,最大每日剂量是40mg,降脂幅度约为63%。
- 匹伐他汀,最大每日剂量为4mg,降脂幅度约为41%。
因为瑞舒伐他汀超强的降脂效果,其肌肉副作用出现的概率也相对较高
从肝损害看:匹伐他汀>瑞舒伐他汀肝是否损害,主要看他汀的亲脂性。亲脂性越强,越容易引起血清转氨酶升高。
匹伐他汀介于亲脂性和亲水性之间,瑞舒伐他汀则是亲水性的。
从肾损害看:瑞舒伐他汀>匹伐他汀通常,他汀类药物对肾脏的损害较小。但瑞舒伐他汀的分子结构中有类似于磺胺类药物的基团,这会影响肾小球的功能,使其将肌酐漏到尿液中。
如果有肾脏病变,或肾功能不太好,建议避免吃瑞舒伐他汀。
两种他汀各有优劣,建议综合自己的情况来选择。
降血脂的饮食与药物攻略,可以参考这一篇:《从零开始降胆固醇:药物及饮食》
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