富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

倍他乐克是美托洛尔的商品名,和富马酸比索洛尔属于同一类药物,都是选择性的β1受体阻滞剂类药物,这类药物在心血管临床上应用广泛,在治疗高血压,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齐等方面都有着广泛的应用,这两个药物如果非得说谁好谁不好,还真的不好比较,今天就来为大家比较下两个药物,对于药物的选择,没有更好,只有更适合。

两种药物起效时间和作用时间比较

比较药物的起效时间,往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间,美托洛尔达峰时间1.5小时,而比索洛尔达峰时间需要3小时,因此,从药物起效时间上来看,美托洛尔更快速,如果是对于急性心率失常的缓解,服用美托洛尔则是更好的选择。

但是从长期用药来看,比索洛尔虽然达峰时间长,但其药物作用时间(半衰期10~12小时)也更长,从用药依从性和药物作用平稳性上来说,比索洛尔每天服用1次,优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔(半衰期3~5小时)普通片。需要指出的是,倍他乐克的另一种剂型,琥珀酸美托洛尔缓释片,由于增加了控制药物释放的缓释技术,同样每天服用一次即可。

两种药物亲脂性比较

为什么要比较药物的亲脂性,药物的亲脂性决定了药物的吸收,代谢,血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物,美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂,而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂,这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔,但同样的,亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障,易产生头痛,头晕等中枢神经副作用,而水溶性的比索洛尔,这方面的副反应发生率则要低一些。

说完吸收说代谢,亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢,因此,肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题,而比索洛尔,50%经过肝脏代谢,50%经过肾脏代谢,肝肾功能不全的朋友,应考虑减量服用。

两种药物的临床应用和药效比较

最后再来比较下两种药物的临床应用和药效,从临床应用上来说,这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂,在降血压,慢性心衰的维持治疗,心律失常的治疗等方面,都是可以应用,也经常需要应用的好药。

如果要比较疗效,给大家分享几组临床数据,200例高血压患者,一半给予美托洛尔治疗,而另一半给予比索洛尔治疗,治疗2个月,美托洛尔降压总有效率79%,比索洛尔降压总有效率(84%);心律失常治疗方面,一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示,两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异;慢性心衰治疗方面,240例患者的临床试验数据显示,比索洛尔组总有效率90%,美托洛尔组总有效率85%。

对于上述临床研究结果,需要指出的是,上述临床数据的比较,都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较,如果是与美托洛尔的缓释片相比,比索洛尔应该不会有这样的优势。因此,对于药物的选择来说,主要还是看临床上对于个体的作用效果,选择临床效果好,副作用耐受的药物应用,就是好的药物应用。

富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

倍他洛克也就是常说的美托洛尔,美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物,医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂,因为二者均主要作用于心脏,通过作用于心脏上的β1受体,抑制心脏收缩与房室传导,减慢心率,减少心脏排血量,降低心肌耗氧量。

因此,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常(窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常)、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。

目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药,其降压作用强于氢氯噻嗪等利尿剂。因为主要作用于β1受体,对β2受体无明显阻断作用,所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱,适用于长期治疗。

对交感神经活性增强,静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者,疗效较好。对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好。该类药物不仅降低静息血压,还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高。与其他降压药相比,优点为不引起直立性低血压。

美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压,除了减慢心率,减少心脏排血量外,还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用,阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体,减少去甲肾上腺素的释放(去甲肾上腺素是有升压作用的)。

同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体,减少肾素的释放,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用,相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用。

美托洛尔和比索洛尔在用药初期,减慢心率,降低心脏射血量,外周血管阻力增加,血压不变或略降。所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急,不要刚吃几天就说怎么血压还是不降,又开始换药,要有耐心。

长期用药过程中,外周血管阻力降低,心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平,所以收缩压和舒张压均下降。

美托洛尔和比索洛尔相比,比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍。如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘,又不得不用这类药时,为提高对心脏的选择性,减少对气管平滑肌的影响,用比索洛尔更好。

美托洛尔为脂溶性的药物,容易通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%,所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点。

比索洛尔为水脂双溶性的药物,肝脏首关效应(药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活)低于10%,生物利用度大于90%。而美托洛尔也有首关效应,同时生物利用度只有约50%。

美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出,约5%以原型由肾脏排泄。因此,肾功能损害者无需调整剂量。血浆半衰期较短,为3-5个小时,所以一天需2-3次,但起效较比索洛尔快,所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片。

比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出,一半以原型药的形式从肾脏排出。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整。血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时,所以比索洛尔1天1次即可。

美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为:Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者。常见的副作用为:头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等。停药时需要慢慢减量,不能突然停药,否则可能引起反跳现象。综合来看说,无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效,但更倾向于选择比索洛尔。

富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

富马酸比索洛尔和倍他乐克,都是常用的β受体阻滞剂,两者相比较,孰优孰劣呢?

一、降压作用方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克(美托洛尔),两者作为降压药物的使用的时候,其降压作用都不强,都是需要靠高剂量来维持其降压作用,所以,在降压药物的选择上,两者并没有孰优孰劣的明显优势。但如果是依从性,因为比索洛尔的半衰期更长,所以,比索洛尔一天一次服用即可,而酒石酸美托洛尔需要一天两次甚至三次。但琥珀酸美托洛尔缓释片,已经可以使得口服每日一次。

二、减慢心率方面

对于富马酸比索洛尔和倍他乐克的减慢心率作用,似乎美托洛尔的减慢心率作用更强一点,但没有相关文献报道,只是笔者的临床经验感觉,美托洛尔在这方面似乎优于比索洛尔,这个期待进一步证实。

三、改善心衰预后方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克都可以减慢心室率,减少心肌耗氧,抑制心肌重构,改善心衰预后,但比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此方面比索洛尔优于美托洛尔。

所以,在不同的方面进行比较,两者可以看到,比索洛尔的高选择性决定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受体阻滞剂的选择中,比索洛尔以现在的研究更显优势。

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富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

富马酸比索洛尔和倍他乐克同属于β受体阻滞剂,且均为选择性β1受体阻滞剂,二者皆可用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗。针对不同疾病的治疗,二者临床疗效确实有一定的区别。

治疗慢性心衰方面

虽然比索洛尔与倍他乐克都选择性阻断β1受体,但比索洛尔对β1受体的选择性更高,阻断效果更好。由于心衰的进展与β1受体的激活有关,故比索洛尔对慢性心衰治疗效果更好,且对治疗心功能不全的安全性更高,但需要在有经验的临床医师指导下使用,是考验医生治疗心衰经验的一个药物。

治疗高血压方面

比索洛尔和倍他乐克对原发性高血压患者的降压效果都不错,但比索洛尔在改善静息心率、心率变异性等方面效果更好,故比索洛尔治疗原发性高血压效果更理想。

不良反应方面

倍他乐克属于亲脂性β1受体阻滞剂、比索洛尔属于水脂双溶性β1受体阻滞剂,由于亲脂性的药物更易透过血脑屏障,故倍他乐克对中枢神经系统的影响大于比索洛尔,头痛、头晕等不良反应发生率高于比索洛尔,故比索洛尔的不良反应稍低于倍他乐克。

代谢和排泄方面

比索洛尔50%通过肝脏代谢,代谢产物从肾脏排泄,剩余50%以原型药的形式从肾脏排泄,轻中度肝肾功不全的患者无需调整剂量;倍他乐克主要在肝脏代谢,大约5%的倍他乐克以原型药从肾脏排泄,仅严重肝功能不全的患者需调整用量。故有肝肾相关疾病的患者需结合肝肾功能选择合适的药物和剂量。

综上,比索洛尔对β1受体的选择性更高,对治疗原发性高血压、慢性稳定性心衰效果更佳,不良反应更少。具体选药需结合病情,在医生指导下用药。

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富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

倍他乐克通用名为美托洛尔,它和比索洛尔都是临床上常用的一线降压药,属于选择性β1受体阻断剂‬,通过‬抑制‬中枢‬和‬周围‬的‬肾素‬-血管紧张素‬-醛固酮‬系统‬,抑制‬心肌收缩力‬和‬减慢心率‬而‬发挥‬降压作用,降压‬作用‬强‬,起效‬快‬,不仅‬能‬降低‬静息‬血压‬,而且‬能‬抑制‬体力‬应激‬和‬运动‬状态下‬血压‬急剧‬升高‬,同时还可‬通过‬降低‬交感神经‬张‬力‬,预防‬儿茶酚胺‬的‬心脏毒性‬作用‬,保护心血管系统‬,尤其‬适用于‬合并‬快速‬心律失常‬、冠心病‬、慢性心力衰竭‬、主动脉‬夹层‬、交感神经‬活性‬增高‬和‬高动力‬状态‬的‬中青年‬高血压患者‬,对‬老年‬高血压‬疗效‬相对‬较差‬。

当然‬,比索洛尔‬和‬倍他‬乐‬克也有‬缺点‬,常见‬心动过缓‬、乏力‬、四肢发冷‬等‬不良反应‬,并可‬增加胰岛素‬抵抗‬,引起‬糖尿病患者‬血糖‬波动‬,掩盖‬和‬延长‬低血糖‬反应‬,并可‬抑制‬心脏‬功能‬,增加‬气道‬阻力‬,急性‬心力衰竭‬、房‬室‬传导阻滞、病态‬窦‬房‬结‬综合症‬患者应‬‬禁用‬此类药物‬‬。比索洛尔‬和‬倍他‬乐‬克‬属于‬同类‬药物‬,在‬作用机制‬、适应症‬、不良反应‬等‬方面‬有‬一些‬相似之处‬,但也存在‬差异‬,今天‬孙药师‬为大家‬一一说明‬:

  1. 降压作用:倍他乐克具有较强的脂溶性,组织穿透力强,半衰期短,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,口服吸收率高,不易被肝脏破坏失活,首过效应低。此外,比索洛尔对β1受体选择性‬更好‬,阻断作用‬更强‬,减慢‬心率,抑制‬心肌收缩力,降低‬心肌耗氧量,改善‬心律失常‬等‬作用‬均‬要‬强于‬‬倍他乐克‬。因此‬,二者‬相比‬,比索洛尔‬的‬降压作用‬更强‬。
  2. 适应症‬:比索洛尔对β1受体选择性更好‬,阻断作用‬更强‬,降压作用‬和‬保护‬心血管‬系统‬‬作用‬均优于‬倍他乐克‬,因此‬,高血压合并冠心病的患者优选比索洛尔。比索洛尔对β1受体选择性‬更好‬,对‬β2受体阻断作用‬弱‬,支气管‬收缩‬作用‬较弱‬,因此‬,高血压‬合并‬轻中‬度‬慢阻肺‬患者‬优选‬比索洛尔‬。倍他乐克‬具有‬较强的‬脂溶性‬,主要‬通过‬肝脏代谢‬,因此‬,肾功能不全患者优选‬倍他乐克‬,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,因此‬,肝功能不全患者优选比索洛尔‬。
  3. 服药‬方法‬‬:倍他乐克‬有‬两种‬剂型‬,即酒石酸美托洛尔片和‬琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔片半衰期‬短‬,一日‬2-3次‬,应空腹服用,避免‬心动过缓‬等‬不良反应的发生,因为进餐时‬服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,而琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期‬长‬,‬且‬用药‬‬不受‬进餐影响‬,最好‬在‬早晨‬服用‬,一日‬1次‬,比索洛尔也有‬较长‬的‬半衰期‬,用药‬与‬进食无关,应在早晨并可以在进餐时服用,一日1次。
  4. 不良反应:倍他乐克具有较强脂溶性,易进入中枢神经系统,引起头痛、头晕失眠等中枢不良反应,比索洛尔的脂溶性不及倍他乐克,中枢不良反应的发生率较低。

富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

美托洛尔和比索洛尔都属于常用的β受体阻断剂,但并不完全相同,这涉及到很多专业的药理知识。如下为提问者,简单讲述相关的区别。

对于β受体阻断剂来说,可分为水溶性和脂溶性两种。美托洛尔属于脂溶性的药物,而比索洛尔属于水脂双溶的药物,所以代谢途径并不完全相同,比索洛尔的肝脏首关效应会低于美托洛尔,吸收的更为完全,这是两种药物主要区别之一,但需要注意的是,这并不代表美托洛尔的吸收能力较差。

两者的区别之二是半衰期。比索洛尔属于长半衰期的药物,也就是说一天服药一次即可,而美托洛尔属于短半衰期药物,一般每天需要服药2-3次。目前临床常用的美托洛尔为琥珀酸美托洛尔,是一种长效的缓释制剂,每天服用一次即可。

另外,两者还有一个区别是对β1受体的选择性。多数教材认为,比索洛尔的选择性更高,因此带来的副作用可能会越少。

然而,很多的国内外循证医学证据表明,两者都可以作为β受体阻断剂的选择,广泛用于冠心病、心力衰竭和高血压的治疗。在临床选择上,两者其实并没有太过明显的优劣之分。

在某些特定的患者可能优选美托洛尔,或者比索洛尔。比如说,对于慢性心功能不全的患者,早期可能会选择美托洛尔,其原因正是因为短效制剂的美托洛尔对心功能的影响持续时间较短。

总而言之,对于两者区别涉及到很多专业的知识,希望能够为提问者提供一些有用的讯息,当然,一定不要擅自选药,应该根据医生的处方来服药。

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