氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
氨氯地平与硝苯地平同属钙离子通道阻滞剂类的“地平类药物”,这两个药物说类似也类似,但其实也有差异,从降压方面来看,氨氯地平确实较硝苯地平有一定的优势,今天我们就来探讨一下这两个药物。
硝苯地平是最早上市的地平类药物,这个药物上市之初,其作用并不是降血压药物,而是用于治疗心绞痛的,硝苯地平通过拮抗钙离子进入细胞内部,从而起到舒张血管,增加冠状动脉血流量的作用,从而达到缓解心绞痛的作用,因此,这个药的普通片又叫“心痛定”。
随着临床应用的不断深入,发现硝苯地平不但具有缓解心绞痛的作用,还有较强的降压作用,这个药物起效迅速,降压效果强,但是作用时间较短,一般对于普通片,服用一次后,只有2~3个小时的时间起到控制血压,降血压的作用,因此,想要持续控压,需要每天服用2~3次才可以。
为了解决这种问题,硝苯地平的原研公司拜尔公司,开发出了硝苯地平的控释片(拜新同),这个控释片的控释结构,能够有效的控制药物在24小时内释放,有效的改善了药物的控制血压的波动性。这个药物进入国内以后,仿制药仿制的不太成功,于是又出了诸多的硝苯地平缓释片,一般说来,缓释片Ⅰ ,Ⅱ,Ⅲ这三种药物,Ⅰ 型和Ⅱ型需要每天服用1~2次,而Ⅲ型最接近控释片,每天服用一次即可。
硝苯地平这个药物,虽然缓控释制剂有效的改善了用药的依从性和药物的强降压作用,但其副作用发生的几率仍然较氨氯地平为高,面色潮红,心跳加快,脚踝、牙龈水肿等副作用仍然发生率较高。
而氨氯地平这个药物,属于较硝苯地平新型的地平类药物,这个药物本身就是长效的降压药药物,半衰期长达19个小时,每天服用一次普通片氨氯地平,即可达到24小时平稳降压的效果,对于服用硝苯地平缓释片控压不良的患者,换服氨氯地平,有时候可获得更好的降压效果。
如果说相对于硝苯地平普通片,氨氯地平的优势在于长效降压,降压平稳,且副作用发生率低,而如果相对于硝苯地平控释片来说,氨氯地平与其孰优孰劣,还是以临床上的降压效果来看为好,因为个体不同,用药的效果也不同。
另外还有一点提醒大家,如果有尿酸高问题的朋友,可以选择氨氯地平来降血压,氨氯地平除了能控制血压外,对于降低血尿酸也有一定的帮助,尿酸高患者推荐服用的降压药除了氨氯地平外,还有氯沙坦等。
氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
氨氯地平相比硝苯地平有什么优势? 硝苯地平与氨氯地平均为钙通道阻滞剂,主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道,发挥扩张血管、降低血压的作用。两药均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,硝苯地平为第一代,氨氯地平为第三代。
因为硝苯地平普通片起效快、半衰期短,为2.5~3h,每日需要服用3次,因为药效维持时间短,血压波动较大,其“突释”现象可引起反射性心动过速。本药能降低全身血管阻力、血压和心肌耗氧量,缓解痉挛,增加供氧量,对高血压、变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛都有效。起效迅速,易引起面部发热、潮红、头痛、眩晕、心动过速、踝部水肿、尿频和乏力等。FDA警告:短效硝苯地平有增加心肌梗死的危险。高血压急症也禁用短效硝苯地平。长期用药不宜骤停。
因为硝苯地平普通片的半衰期短的缺点,研发了硝苯地平缓释片,作用机制痛普通片。口服后按照一级速率释放药物,相比普通片具有相对维持血药浓度稳定、长效、高效的特点。但本类药物每天需要服用两次,儿童禁用。
硝苯地平控释片口服后药物恒速释放,可以得到更为平稳、波动范围小的血药浓度,可避免普通制剂的“突释”现象,减轻胃肠道刺激,减少用药次数和全身副作用,每日一次,提高了患者依从性,但应注意本药不得掰开服用。
氨氯地平口服吸收良好,不受食物影响,给药后6~12h 血药浓度达峰,半衰期达45h。与硝苯地平普通片等其他钙拮抗剂相比,每日服用一次,可提供24h 平稳血药浓度,血压波动小,对血脂、肝功能无不良作用,停药后血压无“反跳效应”,对心、脑、肾等靶器官具有保护作用,更适合于有心脏传导障碍或肾功能不全者,尤其适合老年冠心病患者。氨氯地平主要作用于周围血管,明显减少其他钙拮抗剂引起的头痛、头胀、面部潮红等不良反应。
参考文献:
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时婵.氨氯地平与硝苯地平治疗高血压临床疗效观察[J].中国城乡企业卫生,2018,33(04):130-132.
李爱娜,许锦鸿,陈芳,苏津自,林金秀.苯磺酸氨氯地平片和硝苯地平控释片对清晨高血压患者血压及血压变异性的影响[J].中华高血压杂志,2018,26(11):1073-1077.
氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
氨氯地平属于无需缓释、控释便可长效控血压的药物。与硝苯地平普通片相比,其最大的优点便是控血压效果持久、平稳,一天只需服用一次,偶尔漏服一次影响不大,患者依从性高,尤其适合老年人。此外,其引起水肿、反射性心率加快的副作用发生几率明显降低。
但随着制药技术的发展,硝苯地平缓释片、控释片已部分解决普通片的问题,尤其是控释片,与氨氯地平差别不大。
下面,“问上医”就为您详细介绍氨氯地平与硝苯地平的区别。
氨氯地平与硝苯地平的差别实际上,尽管这两类药都属于钙通道阻滞剂,但它们存在代际差别。硝苯地平普通片(短效)是第一代,硝苯地平缓释片(中效)是第二代,氨氯地平普通片与硝苯地平控释片(长效)是第三代。
第1代:硝苯地平普通片(代表药物心痛定)
它起效快但药效维持时间短。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,导致患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。
硝苯地平普通片的药效来也匆匆,去也匆匆。即使每日服用三次,血压也很难平稳,而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死。所以,目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。
第2代:硝苯地平缓释片(代表药物圣通平)
为克服第一代硝苯地平的缺点,部分药企给它裹上一层特殊的外衣,以延长药物的释放时间,减少药物释放太快引起的副作用。这就是第二代药物,包括硝苯地平缓释片。
尽管裹上了外衣,但硝苯地平缓释片的释放速度依然不可小觑,其半衰期只有近10个小时左右。在服用时,患者不可将缓释片掰开或嚼碎,若这样做,就相当于服用硝苯地平普通片。
第3代:氨氯地平普通片(代表药物络活喜)、硝苯地平控释片(代表药物拜新同)
以络活喜为代表的第三代钙通道阻滞剂,其半衰期长达35-50小时,不需要裹上外衣进行缓释或控释,制成普通片就可以。每日服用一次能长期平稳控制血压。
硝苯地平控释片的效果与氨氯地平类似。为进一步减慢释放速度、平稳硝苯地平的药效,部分药企将“外衣”进行升级,使其不再仅仅包裹在整体药片的外面,而是包裹在每个硝苯地平分子的外面。即将大外衣制成无数个小外衣。这样一来,即便药片破损,也不会影响药效时长。这便是硝苯地平控释片了。
长效地平类药物的优势在20多年以前,中国人普遍服用硝苯地平普通片来控血压。它起效迅速,2分钟后就可使血压下降,可谓立竿见影。但药效来也匆匆,去也匆匆。过不了多久,待有效成分浓度下降,血压又会快速上升。
这样一来,会带来诸多问题。服用后血压下降速度过快,人体会以为遇到了什么危险,便反射性加快心律以弥补血压下降幅度,常导致患者感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等副作用。此外,血压在一天内上上下下,就好比是做过山车,反而不利于心血管健康,如易引起猝死。目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。
长效地平类药物的作用持续时间很长,可克服上述不良反应。服用后血压波动不大,病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高,是目前最常用的地平类药物,也是目前中国人最常用的降压药。
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氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
首先大家一看药名都是地平类的药物,所以就觉得药物作用及副作用都差不多,其实是不一样的,它两都属于钙拮抗剂类药物,都是治疗高血压的药物。一、氨氯地平→属于二氢吡啶类钙拮抗剂,主要是治疗高血压及心绞痛,本药物通过选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞及心肌细胞,而且作用于平滑肌的作用大于心肌的作用,主要是扩张周围血管,降低外周阻力,直接作用与平滑肌,使得血压降低,但是对于老人而言,主要是降低收缩压,主要就是减轻心脏后负荷,减少心肌需氧量,主要副作用就是头痛、水肿、肝肾功损坏、乏力、失眠、恶心、皮疹等副作用。二、硝苯地平→又叫“尼非地平”,同属于钙拮抗剂类药物,主要是治疗冠心病心绞痛及高血压,主要是通过抑制钙离子的跨膜转运及钙离子的细胞内释放,可以抑制心肌的收缩及冠状动脉的痉挛,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量,还能舒张外周血管,降低外周阻力,延缓窦房结功能和房室传导阻滞。虽然对于顽固性及重度高血压还有充血性心力衰竭有很好的疗效。副作用都差不多。因此这两种药物都有各自的优点,但是具体的使用还是根据患者病情在医师指导下服用。
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氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
氨氯地平和硝苯地平都是钙离子拮抗剂,都具有降血压的作用。它们能减少钙离子进入心肌细胞和血管平滑肌细胞的量,从而使心输出量减少、血管舒张而降血压。
硝苯地平属于一代的钙离子拮抗剂,服用后药物达峰时间为1~2小时,药物半衰期为2.5~3小时,因此,硝苯地平普通片,每天应服用2-3次,才能达到降压效果,容易引起血压波动。服用后血压下降过快,人体就会反射性加快心律来代偿血压下降幅度,导致患者常出现心悸、头痛、头晕、面红等不良反应。硝苯地平可以扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性。小剂量扩张冠状动脉时不影响血压,可以作为抗心绞痛药物,因此普通的硝苯地平片又称为心痛定。硝苯地平经过特殊药物制剂工艺处理制成缓释片或者控释片,可以让药物在体内缓慢释放,使药物的达峰时间达到6~12小时,每天服用一次即可,达到稳态通常只需三天左右。代表药物是拜新同,在服用拜新同时,患者不可将控释片掰开或嚼碎,若这样做,就相当于服用硝苯地平普通片,不利于平稳降压。
氨氯地平是第三代钙通道阻滞剂,主要作用于外周血管,对于血管的作用明显强于对心脏功能的影响,较少影响到患者的心脏传导和收缩功能。其半衰期长达35-50小时,不需要外在工艺加工成缓释或控释片,普通片就可以长期平稳控制血压,每日服用一次,达到稳定的降压作用通常是5-7天,时间较长。由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高,是最常用的钙通道阻滞剂,也是目前最常用的降压药之一。其代表药物为进口的络活喜,国产的有安内真、施慧达。不同于硝苯地平缓释片需要整吞,氨氯地平片一片药可以掰开服用。
硝苯地平普通片由于是短效,服用不方便,服用后血压波动较大,目前已经很少在临床上用于常规降压。而硝苯地平缓(控)释片与氨氯地平片各有优势,病人可以在医生指导下选择适合自己的降压药物。
氨氯地平相比硝苯地平有什么优势?
氨氯地平和硝苯地平同属于钙通道阻滞剂。由于二者可扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,故二者均可用于高血压的治疗。
生物利用度生物利用度是指药物被口服后吸收后,被全身利用的程度。氨氯地平口服后的生物利用度大约为64-90%,而硝苯地平的生物利用度则相对较低。而且,氨氯地平的生物利用度不受饮食的影响,硝苯地平的早期吸收会受饮食的影响,但生物利用不会受影响。所以,氨氯地平的生物利用度较硝苯地平高。
半衰期氨氯地平的半衰期可高达35-50小时,每天服药一次即可。而且服药一次,基本可持续48小时降压。所以,如果某一天忘记服药了,不用担心,第二天按时服药即可。硝苯地平普通片剂的半衰期非常短,只有4小时,每天需要服药三次,现在已少用;硝苯地平缓释片II的半衰期大约为12小时,每天需要需药两次;硝苯地平缓释片III与硝苯地平控释片的半衰期大约为24小时,每天只需服药一次。所以,氨氯地平的半衰期较硝苯地平长,降压持续时间长。
降压平缓度氨氯地平口服吸收后起效较慢,血压下降幅度缓慢,很少引起心悸等不良反应,降压更平缓;硝苯地平口服后起效快,血压下降幅度较大,很容易出现心悸等不良反应。
达到稳态需要的时间服用氨氯地平后,血药浓度达到稳态大概需要1周到2周的时间,所以,服用氨氯地平后,一般2周后才可平稳降压,如果服用氨氯地平后血压未达标,应观察两周后才决定是否调整治疗方案。服用硝苯地平控释片以后,达稳态所需时间大约为1周。所需时间相对较氨氯地平少,可尽快平稳降压。
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