硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片,看起来只差一个字,但却也是有一定差异的,今天就来为大家介绍一下这两个药物的共同点和不同点。

硝酸异山梨酯结构式

单硝酸异山梨酯结构式

两个药物的共同点

1. 适应症基本相同:这两个药物都属于硝酸酯的心血管药物,临床上主要用于冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,以及心肌梗塞后持续心绞痛的治疗等,对于慢性充血性心力衰竭的药物联用,这两个个药物也是都是常用的搭配药物。

2. 可能的副反应也类似:硝酸酯类药物用药初期,都可能发生头痛症状,这是由于这类药物的扩张血管作用造成的,同时还可能伴有面色潮红、眩晕等问题出现,随着用药时间延长,通常都可消失,服药期间,偶见心动过缓及血压降低、心绞痛加重等问题。

3. 有相同的服药注意事项:首先,对于硝酸类药物过敏的朋友,都不宜服用本品,除此之外,还包括硝酸甘油,也不宜服用;第二,服用本品时,最好采取坐姿,以免药物引起的直立性低血压问题;第三,服药期间不可饮酒,可能会增加药物作用,引起严重的低血压;第四,急性循环衰竭、收缩压(高压)低于90mmhg的严重低血压,肥厚型心肌病、青光眼、颅内压增高等问题的患者,都不宜服用这两个药物。

4. 药物在体内的药效持续时间差异不大:硝酸异山梨酯片的体内维持时间为3~6小时,而单硝酸异山梨酯片体内维持时间为4~6小时,因此他们的服用时间都是每天2~3次。

两个药物的不同点

1. 在体内的作用方式有差异:这是这两个的主要区别,简单说,就是硝酸异山梨酯在体内要经过转化,转化为单硝酸异山梨酯,然后促进释放NO,NO能扩张血管,从而起到缓解心绞痛,治疗冠心病心衰的作用,而单硝酸异山梨酯则是直接进入体内起效,可以这么说,硝酸异山梨酯是单硝酸异山梨酯的“前体”药物。

2. 起效时间有差异,硝酸异山梨酯片服用后起效较快,在15分钟一般就可起效,而舌下含服更是能够在5分钟左右起效;而单硝酸异山梨酯片服用后30~60分钟起效,因此,硝酸异山梨酯片有舌下含服,用于缓解急性心绞痛的适应症,而单硝酸异山梨酯片没有。

3. 药物在体内的生物利用度不同:单硝酸异山梨酯片因为直接进入体内起效,因此生物利用度高达90%左右,而硝酸异山梨酯片需要经过身体转换后起效,生物利用度仅为20

~25%。

硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

硝酸异山梨酯(消心痛)和单硝酸异山梨酯两者一字之差,有何区别?请看逸仙药师介绍:

1、单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。

2、硝酸异山梨酯片的半衰期短,只有1小时,而单硝酸异山梨酯缓释片的半衰期为12小时,作用维持时间长,维持血药浓度稳定。

3、硝酸异山梨酯平片口服、舌下含服均有效。单硝酸异山梨酯缓释片只能口服给药,因为其剂型特征决定其不能快速起效,因此舌下含服并不能迅速缓解冠心病急性症状。

4、硝酸异山梨酯口服有肝脏首过效应,其药物生物利用度会下降。单硝酸异山梨酯口服无肝脏首过效应,其的生物利用度较硝酸异山梨酯高

因此,硝酸异山梨酯半衰期短,作用维持时间短,而且易引起反跳性心绞痛;而单硝酸异山梨酯缓释制剂一天一次给药,作用维持时间长,维持血药浓度稳定。又可预防反跳性心绞痛,适宜于长期治疗。从药品使用方便性和患者用药依从性,推荐使用单硝酸异山梨酯缓释片维持治疗。

单硝酸异山梨酯缓释片的作用机理:

松弛血管平滑肌,扩张外周动脉和静脉,减少回心血量,降低心脏前、后负荷,从而减少心肌耗氧量,同时具有扩张冠状动脉作用,缓解冠脉痉挛。

单硝酸异山梨酯缓释片的适应症:

1、冠心病的长期治疗。

2、心绞痛(包括心梗后)的长期治疗和预防。

3、与洋地黄及/利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应:

1、最常见的不良反应为头痛(>10%)。

2、首次给药常见直立性低血压。

3、其他如头晕、嗜睡、心动过速、乏力、恶性、呕吐等不良反应少见或罕见。

硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯缓释片的作用目的是一致的,都是用于扩张冠状动脉、解除冠脉痉挛、增加冠脉血流灌注、促进心肌供血的药物,主要用于心绞痛的预防、冠心病及心肌梗死后的长期治疗。

下面咱们就来了解一下这两种药物的一些区别之处:

第一,单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在人体内的活性代谢产物,也就是说,硝酸异山梨酯在进入人体后会先经过代谢分解为单硝酸异山梨酯,然后单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮激活鸟苷酸环化酶,再经过一系列的反应从而达到松弛血管平滑肌、扩张血管的目的;其实我们可以将硝酸异山梨酯理解为单硝酸异山梨酯的“前身”;

第二,二者在生物利用度上也有不小的区别,硝酸异山梨酯在进入体内后会经过肝脏的首过效应,其生物利用度只有25%左右,而单硝酸异山梨酯则没有首过效应,其生物利用度接近100%!

第三,硝酸异山梨酯脂溶性较强,比较容易通过血脑屏障进入脑组织,导致脑血管扩张引起头痛;而单硝酸异山梨酯则因为结构特点水溶性增强,不易通过血脑屏障,所以头痛的症状也就轻了很多,当然,部分患者服用单硝酸异山梨酯还是会出现头痛,但多数情况下头痛可以慢慢缓解直至消失。

第四,硝酸酯类药物最大的弊端就是容易导致机体产生耐药性,硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯也有着这种特性,不过,单硝酸异山梨酯缓释片却可以最大程度上降低耐药性的产生,每天只需要服用一次即可,它可以提供给我们近12个小时的硝酸酯低浓度期,以便最大程度的避免耐受性的发生,又能预防心绞痛的发作,比较适合长期应用。

第五,有一点情况值得一说,硝酸异山梨酯片舌下含化能够快速起效,其生物利用度可提高至60%左右,可以用于缓解冠心病急症,而单硝酸异山梨酯缓释片却只能口服,舌下含化基本无效!

其实,单硝酸异山梨酯缓释片就是硝酸异山梨酯片的“进阶版”,它有着副作用相对较小、耐药性发生风险较低、药效持续时间较长等优点,更加适合患者长期服用!

以上内容仅供参考!

硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

治疗冠心病的药物有两类,一类是减轻症状、改善缺血的药物;另一类是预防心肌梗死、改善预后的药物。硝酸酯类药物便是属于前一类,这类药物的口服剂型有硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯缓释片,两者有什么区别呢?“刘药师话用药”,点击右上方关注,更多合理用药知识与您分享!

生物利用度不同

硝酸异山梨酯具有明显的肝脏首过效应(药物经胃肠道给药,在进入血液循环之前,被肠粘膜和肝脏的酶代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象),生物利用度只有20%~25%,舌下含服生物利用度约60%。单硝酸异山梨酯没有肝脏首过效应,在胃肠道吸收完全,生物利用度接近100%。

起效时间和作用时间不同

硝酸异山梨酯平片15~40 rain起效,作用持续2~6 h;而单硝酸异山梨酯平片30~60 min起效,作用持续3~6 h,缓释片60~90 min起效,作用可持续约12 h。也就是说硝酸异山梨酯起效快,但作用时间段;而单硝酸异山梨酯起效慢,但作用时间长。

剂型不同

硝酸异山梨酯片为普通片剂,作用时间短(2~6 h),而单硝酸异山梨酯缓释片为缓释剂型,缓慢释放,作用更加持久(12h)。

给药频率不同

由于硝酸异山梨酯片作用时间较短,需要一日三次给药,而单硝酸异山梨酯缓释片作用时间较长,可以一日给药一次。

适应证不同

硝酸异山梨酯可以用于冠心病的长期治疗,心绞痛的预防。也可以舌下含服缓解心绞痛的症状;而单硝酸异山梨酯缓释片仅用于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防。

综上所述,硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯缓释片两者在药代动力学、药物剂型方面存在明显的差异,从而导致适应证不同。临床应用时应根据具体情况,合理选用。

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硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

这个问题其实涵盖两个方面的比较,一是硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯的区别,二是单硝酸异山梨酯普通片剂与缓释片剂的区别。分开来看,理解要容易的多。下面我给大家做详细解析.

1. 硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯:

①给药途径与规格剂量的差别:硝酸异山梨酯别名消心痛,它可以有口服和舌下含服两种给药途径。常规用法用量为5-10mg,一日2-3次口服;舌下给药缓解症状时用法为一次5mg舌下含服。单硝酸异山梨酯:常用规格为20mg,一次0.5-1片,一日2-3次,给药途径只有一种为口服。

②不良反应上的差别:单硝酸异山梨酯相较于硝酸异山梨酯在名称上多了一个“单”字,这个“单”字其实是指硝酸异山梨酯中的两个硝基中的一个换成了羟基结构,因此叫做“单硝酸”。结构上的这一点差别带来的优点是,药物的水溶性增大了,极性较硝酸异山梨酯大,所以就比较难进入我们人体的中枢神经系统,因此关于头痛的副作用就会降低。所以,二者可能在用药初期均会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,但是单硝酸异山梨酯通常在连服数日后,症状可消失。

③药代动力学的差异:硝酸异山梨酯起效比单硝酸异山梨酯要快,另外,生物利用度也就是药物在人体内的吸收情况是:单硝酸异山梨酯生物利用度近100%,而硝酸异山梨酯大概只有25%。这也决定了两药在临床应用上的差异:用于急性心梗时,推荐使用硝酸异山梨酯注射液、硝酸异山梨酯片舌下含服,不推荐使用单硝酸异山梨酯注射液;冠心病的长期治疗、心绞痛的长期治疗和预防,口服两种药物的片剂和缓释片均有效。

2. 单硝酸异山梨酯片与单硝酸异山梨酯缓释片:

这二者其实仅仅是剂型的区别,药物的成分是完全相同的。缓释片的外观与普通片剂是类似的,但在药片外部包有一层半透膜,口服后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定渗透压,最终可以使我们的药物在一定时间内非恒速地缓慢排出。药物释放完毕后,外壳即被排出体外。单硝酸异山梨酯片是短效药,做成缓释制剂即成为了中长效药,如果只是偶尔有胸痛等不适,可以选择短效,如果是长期胸闷胸痛等不适,考虑避免硝酸酯类药物耐药性的发生以及患者用药的依从性等,推荐使用单硝酸异山梨酯的长效缓释制剂。

单硝酸异山梨酯缓释片常用规格为40mg;用法用量为:口服。每日清晨服一片,病情严重者,可在每日清晨服2片。若出现头痛,初始剂量可减至每日半片(根据缓释片中间的刻痕分掰),但需注意的是,缓释片整片或半片服用前需保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。

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硝酸异山梨脂片和单硝酸异山梨酯缓释片有哪些异同点?

这两种药物是硝酸酯类家族的当家药物。

硝酸甘油大家都比较熟悉吧!

硝酸甘油是硝酸酯类家族的老大,在急救心绞痛发作时,具有无可替代的地位,几乎对于93%的心绞痛有效,也是目前唯一明确用于心绞痛且起效最快的药物。

硝酸甘油强大的扩张血管作用,使得在心绞痛发作时,能立刻扩张狭窄的血管,缓解心绞痛。

但平时已经存在冠脉狭窄,除了应该阿司匹林加他汀,抗血小板,稳定斑块预防心肌梗死外,为了防止心绞痛的发作,怎么办呢?

硝酸甘油还有两个兄弟:硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片,就是平时服用的硝酸甘油,今天王医生带您认识一下他们。

如果说硝酸甘油是短效的,那么这两兄弟是长效的;硝酸甘油用于急救,这两个平时服用,用于预防。

硝酸异山梨酯可分为:平片、缓释片、舌下含服片。

平片15-40分钟起效,持续2-6小时!

缓释片60分钟起效,维持12小时!

舌下含服片:3-5分钟起效,维持1-2小时!

单硝酸异山梨酯片,分为平片和缓释片。

平片30-60分钟起效,维持3-6小时;

缓释片60-90分钟起效,维持12小时。

常见不良反应:

1、头痛,说明扩张血管有效,如果能耐受,坚持一两周就会适应;

2、低血压;

3、面部潮红、心率偏快。

硝酸脂类药物也有一定的局限性和禁忌:

1、过敏者;

2、急性下壁右室心肌梗死;

3、低血压;

4、肥厚性梗阻性心肌病;

5、重度主动脉瓣及二尖瓣狭窄;

6、心脏压塞;

7、限制性心肌病;

8、颅内压增高;

9、已使用西地那非;

10、青光眼慎用。

最后,心血管王医生必须强调,所有的硝酸脂类药物,必须有空白期,啥意思呢?

不能白天夜晚都服用,要么白天用,要么晚上用,否则很快耐药,就没有效果了。

简单一句话:硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片就是长效的硝酸甘油!

本文参考《硝酸脂类在心血管疾病的应用专家共识》,在此鸣谢!

内容仅供参考,如果您需解决具体问题(尤其法律、医学等领域),建议您详细咨询相关领域专业人士。

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