替吉奥和卡培他滨的作用是什么？
替吉奥为复方制剂，其主要组成成分为替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾，并按照1:0.4:1的摩尔比组成。其三种成分的作用如下：替加氟是5-氟尿嘧啶的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶通过抑制5-氟尿嘧啶的代谢酶二氢嘧啶脱氢酶活性从而抑制替加氟分解，增加血中5-氟尿嘧啶的浓度。奥替拉西钾对5-氟尿嘧啶的代谢酶具有选择性的抑制作用，在肠道中的浓度远高于肿瘤和血清中，因此在抑制5-氟尿嘧啶在胃肠道中的磷酸化，降低其消化道毒性的同时，对5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用没有明显影响。用于晚期胃癌、晚期头颈部癌。
卡培他滨为氟尿嘧啶的前体物。口服后吸收迅速，并能以原形经肠黏膜进入肝脏。在肝脏经羧基酯酶转化为无活性中间体 5’-脱氧-5-氟胞苷，接着在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的作用下，产生最终中间体5’-脱氧-5-氟尿苷。最后，在胂瘤组织中经胸苷磷酸化酶催化，将5’-脱氧5-氟尿苷转化为 5-氟尿嘧啶。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶，一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
单药化疗时，卡培他滨比5-氟尿嘧啶静脉给药更为有效，对荷乳腺癌(5种细胞系)与结肠癌(2种细胞系)等7种无胸腺小鼠肿瘤模型的肿瘤生长抑制率＞50%，相比之下，5-氟尿嘧啶仅对两种肿瘤模型的疗效超过卡培他滨。在12种人肿瘤移植物中，卡培他滨联合用药组均有相加作用，而5-氟尿嘧啶联合用药组只有7/12 有相加作用。
另外，紫杉类药与卡培他滨联合治疗对数种移植物模型有协同作用，可以使肿瘤消退。卡培他滨对5-氟尿嘧啶敏感和耐药的细胞系有抗肿瘤活性，在荷5-氟尿嘧啶耐药的结肠癌26小鼠中，给予卡培他滨可使80%动物的肿瘤完全消退，相反，应用最大耐受剂量5-氟尿嘧啶未观察到肿瘤消退。主要用于晚期乳腺癌和结、直肠癌。
替吉奥和卡培他滨的作用是什么？
替吉奥和卡培他滨的作用是什么
替吉奥和卡培他滨都属于肿瘤化疗药，替吉奥适用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌；卡培他滨适用于结肠癌、乳腺癌、胃癌的辅助化疗。
其中替吉奥为复方制剂，其主要组成成分为替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（Oxo）。
重度肝功能异常的患者禁用。妊娠期或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用等。用药前请咨询医生，切勿自行随意使用。
对于肿瘤化疗药物，具有严格的适应症和禁忌症，应在具有用药经验的医生指导和监督下使用，才能取得良好的效果。
本内容由南昌大学第一附属医院 肿瘤科 主任医师 彭小东审核
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