氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

大部分人知道这个氯硝西泮应该都是因为一个困扰很多人的问题——失眠!因为氯硝西泮可以治疗失眠,也是一种安眠药!

如果只把氯硝西泮当做一种安眠药来使用,那就有点大材小用的感觉了!今天我们看看哪些疾病可以用氯硝西泮?

氯硝西泮的作用机制:

氯硝西泮属于苯二氮卓类药物,苯二氮卓类药物的作用机制和人体内的两种神经元的作用有关系。

人脑内有两种神经元的功能会影响人类的情绪:一种是去甲肾上腺素能神经元,一种是5-羟色胺能神经元。

当去甲肾上腺素能神经元被兴奋时,人体的焦虑反应就会增加,而5-羟色胺能神经元兴奋时会抑制人体焦虑反应的发生。

苯二氮卓类药物一方面可以增加人体5-羟色胺能神经元的水平,从而抑制人体的焦虑反应。它还可以增加另外一种叫做γ-氨基丁酸(GABA)的神经递质的水平。

GABA也会抑制去甲肾上腺素能神经元的作用,从而也使焦虑反应降低。

氯硝西泮的药理作用:

1、镇静催眠作用:氯硝西泮小剂量使用时有镇静的作用,中剂量使用时可引起近似生理睡眠的作用;

2、抗焦虑作用:氯硝西泮可以减轻或者消除神经症患者紧张、焦虑不安、恐惧的情绪;

3、抗惊厥的作用:氯硝西泮大剂量使用时有抗惊厥和麻醉的作用;

4、松弛骨骼肌的作用;

氯硝西泮的临床运用:

1、失眠:各种原因引起的失眠,氯硝西泮可以影响人类睡眠的每个过程,所以常见运用就被当成一种安眠药;

2、癫痫:可用于各种类型的癫痫发作;

3、焦虑症:适用于各种原因引起的焦虑症;

4、惊厥:因情绪不稳定引发的惊厥,抽动、痉挛等;

5、舞蹈证:婴儿痉挛症、肌阵挛应发作等;

6、酒精和巴比妥类药物的戒断综合征:

7、麻醉前用药、全麻时的辅助用药等。

氯硝西泮的不良反应:

1、耐药性和成瘾性:这是所有苯二氮卓类药物都可能发生的不良反应;

2、过度镇静反应,表现为困倦、乏力、头晕、头痛、运动协调性下降;

3、大剂量使用可能引起共济失调、暂时性的失忆、吐字不清、意识障碍,严重者引起昏迷和呼吸抑制;

4、长期服用可能使人处于一种抑郁状态,体重增加,性功能异常等。

使用氯硝西泮的注意事项:

1、对本品过敏者禁用;

2、新生儿、孕妇、哺乳期妇女禁用;

3、重度肝病患者禁用;

4、闭角型青光眼患者禁用;

5、严重心血管疾病患者禁用;

6、肝、肾功能不全者慎用;

7、重度重症肌无力者慎用;

8、低蛋白血症者慎用;

9、多动症患者慎用;

10、严重的肺阻塞性肺部疾病患者慎用。

总结:氯硝西泮属于精神类管控药品,使用应在有精神类药品处方资格的医生指导下使用,严格遵医嘱剂量服用,出现不良反应及时咨询医生。

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

生活中或多或少都听过安眠药。

其实安眠药不是一种药,是能镇静催眠的一类药的统称。

最早的安眠药叫巴比妥类。这种药能镇静催眠,但很多副作用,而且很容易出现意外,导致人出现心脏、呼吸的问题。后面发现了另一种安眠药,叫苯二氮卓类,这种安眠药就比较安全了,一般按说明书使用,基本不容易出现严重的危险。这种安眠药包括长效的地西泮(或叫安定),中效的艾司唑仑(或叫舒乐安定)、氯硝西泮等;短效的咪达唑仑等。还有其他的比如抗焦虑药,褪黑素,非苯二氮卓类等。

现在运用最广的是苯二氮卓类。这类药基本都在一两个小时内起效,短效的作用实习可持续3~8小时;中效的作用时间可以持续10~24小时;长效的作用时间可持续24~72小时。

那苯二氮卓类安眠药有什么作用呢?什么病可以用呢?

其实归纳起来就四个比较大的作用。我们通过氯硝西泮来了解下。

首先是镇静催眠。

人的睡眠是受几个因素影响的,包括脑内的神经递质、促睡眠物质、昼夜节律、身体内环境的稳态等因素调控的。

而氯硝西泮作用的就是神经递质这一块。使用氯硝西泮能抑制大脑的兴奋,适当剂量能减少入睡的时间和增加睡眠的时间。

但有一点不一样的是,人正常是分浅睡眠和深睡眠的,浅睡眠时大脑是还在活动的,深睡眠则基本没意识了。正常人是浅睡眠与深睡眠交替的循环的,浅睡眠的时间比深睡眠短一点;而氯硝西泮等苯二氮卓类药物改变的浅睡眠时间,它增加了浅睡眠的时间,无法调节深睡眠。这与我们生理睡眠还是不一样的。所以第二天起来可能会出现头晕,乏力等表现。

第二就是抗焦虑。

小剂量的苯二氮卓类药物就可以有抑制大脑中枢的作用,从而使大脑的思维活动减少,达到抗焦虑的作用。因为焦虑的人,大脑的电活动是非常活跃的,我们给它稍微抑制一下,就能很好地改善症状。

第三个是抗惊厥、癫痫。

大脑的信息传导有递质的传导,神经的传导,这些都离不开电活动,不同的信息,发出不同的电信号,而如果电信号紊乱了,或者说脑袋异常的放电就会影响信息的表达,导致大脑对身体失去控制。而惊厥、癫痫就是这样的情况,大脑的结构没有明显的异常,但某一块的区域就是容易不听指挥,乱放电,这就是癫痫发作。

在癫痫发作的情况下,四肢抽搐,口吐白沫,两目凝视,我们就可以用苯二氮卓类的药物,抑制这种放电,从而使患者快速恢复大脑控制。

第四个是松弛肌肉。

正常人是不会体会到肌肉强直的情况。但有些脑出血、脑梗死、脑外伤的病人,脑组织有所损伤,会导致大脑被损害的区域控制的身体出现异常,比如瘫痪、无力、僵硬、强直等,对于那种软软的我们要给它锻炼起来,对于那种过分强直的,我们就需要用一些肌肉松弛药,有作用在肌肉的,也有作用在大脑的,而苯二氮卓类就是作用在大脑的,抑制了大脑,僵硬的手脚就软下来了。

那苯二氮卓类药物是怎么起作用的呢?怎么抑制大脑中枢的呢?

上面我们有讲到一下,苯二氮卓类类作用的是脑内的神经递质。

我们大脑内有一个很重要的神经递质,起到传达各种大脑指令、信息的作用。它叫GABA。

它作用在不同的部位有不同的表现。相当于以前传圣旨的官一样。它到了管大脑兴奋的官员家里,就会使大脑兴奋;到了管抑制的官员家里,就会使大脑抑制。

其中管抑制的官员叫GABAA,当GABA和GABAA结合后,大脑就抑制了。

那苯二氮卓类药物是怎么参与其中,增强抑制作用呢?

其实苯二氮卓类药物跑到大脑后,会跑去管抑制的官员GABAA家里,和它结合,这样就增加了GABAA的敏感性;而且它俩一结合,会引起GABA的注意,会多往这里瞧一瞧,这样,管抑制的就被重视了,增强了抑制,加上敏感性又增加了,同样的刺激,抑制更多了。这样就出现了各种治疗作用。

服用苯二氮卓类药物需要注意什么?

第一、我们要知道,苯二氮卓类药物是会上瘾的,所以一般只能短时间吃,不可长期吃,不然很难断了。

第二、镇静催眠的药物要很注重药量,不可过量,过量引起心跳、呼吸的一直就麻烦了,甚至危及生命。

第三、我们知道睡眠是受几个因素影响的,苯二氮卓类药物只是针对神经递质,长期服用来改善睡眠,会导致身体以为睡眠足够,促睡眠物质分泌就少了,而且内环境的稳态也没有好好调理,造成恶性循环,更加停不了药,一停药更难睡,更焦躁。睡眠还是要多方面调整,把握好度,让身体自己回归正常的睡眠与觉醒。

这是我对“安眠药氯硝西泮的要立足于及治疗疾病”的一些理解,科普文章,不易传播,欢迎大家转发、点赞、关注,如有疑问,欢迎在评论区留言。

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

在我们的中枢神经系统神经元突触膜上存在着苯二氮卓和 γ-氨基丁酸两种相邻的受体,苯二氮卓受体上存在着γ-氨基丁酸调控蛋白,这种蛋白可调控γ-氨基丁酸受体,可以抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,γ-氨基丁酸是一种抑制性神经递质,当γ-氨基丁酸与其受体结合时,就会产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥以及肌肉松弛等作用。氯硝西泮正是作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,通过与苯二氮卓受体结合,影响受体上的γ-氨基丁酸调控蛋白,使其不能抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用,它是一种长效苯二氮卓类镇静催眠药,其半衰期可长达26-49小时,口服30-60分钟生效,作用可维持6-8小时,可有效延长总睡眠时间,减少夜间觉醒和惊醒次数,尤其适用于睡眠维持障碍、夜间多梦和早醒的失眠患者。

虽然氯硝西泮有良好的镇静催眠作用,但是其半衰期长,可在体内蓄积,从而产生嗜睡、困倦、头昏、疲劳、乏力等次日宿醉现象,老年人更有跌倒风险。长期大量服用氯硝西泮可产生依赖性,容易成瘾,长期服药者停药时应逐渐减量,不宜突然停药,以免引起头痛、失眠、紧张、不安、焦虑等戒断症状。此外,氯硝西泮还具有较强的肌肉松弛作用,可引起呼吸抑制,老年患者对其耐受性较差,容易发生呼吸困难、低血压、心动过速等症状,因此,老年患者应慎用该药。

目前,氯硝西泮主要作为抗癫痫抗惊厥药应用于临床,其作用机制与其促进中枢抑制性递质 γ-氨基丁酸的突触传递功能,降低神经元兴奋性有关,氯硝西泮既可抑制癫痫病灶的发作性放电,又可抑制放电活动向周围组织的扩散,可用于治疗各种类型的癫痫和惊厥,尤其对癫痫小发作和肌阵挛发作有较好的疗效。

总之,氯硝西泮过去在临床上常常用于治疗失眠症,但由于安全性和耐受性不佳,目前主要用于治疗各种类型的癫痫,尤其适用于癫痫小发作和肌阵挛发作。

参考文献:

氯硝西泮片说明书

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

你好!对于氯硝西泮的药理作用,我来说说!

氯硝西泮,又称氯硝安定,属于苯二氮䓬类药物。苯二氮䓬类药物根据结构被分为三个亚类,2-酮基、3-羟基和甲基硫代。其中氯硝西泮属于2-酮基,属于产生活性物质的前体物质。最开始,氯硝西泮用于治疗癫痫的持续状态,后来被医者慢慢发现其抗焦虑作用强大,用于治疗焦虑症和酒精的戒断状态以及惊恐障碍。

追其药理作用,氯硝西泮作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体,加强中枢抑制性神经递质r-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,最终降低神经元的兴奋性。

氯硝西泮半衰期长发40小时,这就导致人服用后能够快速改善且维持睡眠。但与此同时也容易造成困倦及次日的宿醉效应。而且,虽然氯硝西泮用于治疗酒精的戒断,但同时还能增强阿片类药物的镇静效应,所以二者不可同服,以免过度镇静,出现意识障碍,甚至昏迷。最开始的氯硝西泮有注射和口服两种剂型,后来由于某种原因,注射剂型已被停用。

关于用法:

抗焦虑:通常每天0.5-4毫克,具体剂量要根据患者的病情及耐受程度,由于其半衰期长,通常选择每日最多服药2次。

镇静催眠:1-2毫克睡前服用。

抗癫痫:开始用每次0.5毫克,每天3次,每3日增加0.5-1毫克,直到发作被控制会出现了不良反应为止。成人最大量每日不超过20毫克,小儿0.01-0.03mg/kg.d。也就是说,假设一个30公斤的小孩,在控制癫痫发作时,应控制用量在每天30×0.01-30×0.03之间。也就是3毫克到9毫克,分3次服用。

哪些人不能吃?

一,孕妇:因为有增加胎儿畸形的危险。

二,儿童及新生儿:因为会抑制神经系统的发育。

三,严重的急性乙醇中毒:可加重中枢神经系统抑制作用。

四,重度重症肌无力:因为服药后可能加重病情。

五,某些慢性呼吸系统疾病及长期卧床者。:因为可能加重呼吸困难。

忠告:氯硝西泮虽然作用强,作用时间长,但苯二氮䓬类易于成瘾,不建议长期应用(用于治疗癫痫时除外),尤其用来改善睡眠时,一定间断服药,避免后期难以停药。

希望我的解答对你有帮助,关注,后续科普更精彩!

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

你好,我是精神科医生,氯硝西泮是精神二级处方药,是国家管制药品,也是我们日常广泛应用的基础药物,我来给你讲一讲氯硝西泮的药理作用。

氯硝西泮的药理作用

氯硝西泮(clonazepam)作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,作用与地西泮(安定片)相似,加强中枢GABA与GABA、受体的结合,促进氯通道开放,使神经元的兴奋性降低。可能在杏仁核的恐惧回路抑制神经元的活动,起到抗焦虑的作用。对额叶皮质的抑制作用可控制癫痫的发作,其抗惊厥作用较地西泮强5倍,且作用迅速。氯硝西泮具有广谱抗癫痫作用。作用机制复杂,可能通过加强突触前抑制,而起抗惊厥作用。此外,氯硝西泮还可阻止皮质、背侧丘脑和边缘结构的致痫灶发作活动的传布,但不能消除病灶的异常放电。

氯硝西泮作为苯二氮卓类药物,同其它的苯二氮卓药物一样,是有可能出现药物依赖甚至成瘾的,尤其与其它可能成瘾的药物联合应用,成瘾的危险性会随之增加的。而且苯二氮卓类药物对呼吸的抑制作用也不容忽视,如果存在严重的呼吸系统疾病,比如严重哮喘的患者,是不适合使用氯硝西泮甚至所有的苯二氮卓类药物的。

服用氯硝西泮的患者是禁止饮酒的,因为氯硝西泮与酒精作用是可以相互影响,起到增效作用的。

另外氯硝西泮与治疗高血压的药物联合应用时是可能增强降压药物的药效的。

氯硝西泮的应用

氯硝西泮作为抗癫痫药物,主要用于控制各型癫痫发作,对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于惊恐障碍、伴或不伴广场恐惧。也可用于其他焦虑障碍的治疗。同时,可以作为急性躁狂和急性精神病治疗的辅助用药。尽管没有被FDA批准作为适应证,在临床上,仍被广泛用于睡眠障碍的治疗,且被广大医生认证为“最强苯二氮卓药物”。所谓强,不但指氯硝西泮的镇静作用最强,更是因为氯硝西泮的药物半衰期长达20~40个小时,有效作用时间大概12个小时左右,很多患者晚上服药后会感到腿软,不受力,走路需要扶墙,不然很容易摔倒,第二天醒后也会感到晕眩,一些患者晕眩的感觉要到9,10点钟才能消退。

记得刚参加工作那会,我的亲属问我,吃3片阿普唑仑都睡不好觉,有什么更厉害的安眠药,我像她推荐了氯硝西泮,还叮嘱她一定要少吃,她于是小心翼翼的吃了半片,结果睡了一天一夜,还是点了盐水促进代谢才醒过来……后来即使睡不着也不敢随便吃氯硝西泮了。

氯硝西泮在戒酒科对于酒精依赖患者的治疗中也起到了重要的作用,应用氯硝西泮不但可以改善患者的戒断症状,缓解因为脱离酒精而产生的强烈的烦躁、焦虑、坐立不安,以及由于戒断产生的失眠。

忠告

氯硝西泮确实存在强烈的镇静作用,但是近年来对于睡眠障碍的药物滥用问题的调查也表明,我国广大失眠患者是存在明显的药物滥用的,很多失眠患者,尤其是老年失眠患者,为了追求更高质量的睡眠而过度使用安眠药物,导致药物依赖或者说物质成瘾。

所以说,使用氯硝西泮是一定需要在专业的医生的指导下科学应用的。

对于顽固失眠的患者,安眠药能少用就少用,能不用就不用,实在睡不着该用也别害怕,就算“最强苯二氮卓药”氯硝西泮都无效了,精神科医生也是一样有办法帮助你入睡的。

氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

许多人可能知道安定,它的通用名叫地西泮,氯硝西泮和地西泮是同一类药物,它们都属于苯二氮卓类药物,其药理作用是作用于中枢神经的苯二氮卓受体(BZR),使中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与受体结合能力增强,增强神经抑制递质介导的突触抑制,降低神经元的兴奋性,从而全面起到镇静催眠作用。

临床上常用于抗癫痫、抗惊厥、抗焦虑。但是氯硝西泮、地西泮等苯二氮卓类药物的缺点是半衰期较长,使用一次可能长时间对中枢神经产生抑制,容易发生跌倒、呼吸抑制等不良事件。

氯硝西泮属于第二类精神药品,连续使用不建议超过3个月,如果长期使用会产生精神依赖和躯体依赖。比如患者长期使用该药后,停用该类药物,会产生严重不适,如头痛、头晕,记忆力下降,认知功能损害。

所以现在已经不推荐该类药物用于失眠患者,推荐使用非苯二氮卓类药物如唑吡坦、右佐匹克隆、扎来普隆等,相比苯二氮卓类药物副作用小得多。还有褪黑素受体激动剂,如雷美替胺、阿戈美拉汀等。

如果已经使用了氯硝西泮等苯二氮卓类药物,停用的时候应该遵循逐量递减,如每周减少原剂量的1/4,这样停药,产生的反跳副作用会小很多。

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