辛伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?
有高血脂问题服药控制的朋友,他汀类药物一定都不陌生,他汀类药物的作用机理都类似,都是通过抑制肝脏的胆固醇合成,达到降低血脂,特别是降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果。目前为止,他汀类药物仍然控制高血脂的首选药物和基础药物。而在他汀类药物的大家族中,各种他汀又让人眼花缭乱,对于比较常见的辛伐他汀和瑞舒伐他汀,它们是不是完全一样呢?降脂效果,药物安全性上又有什么差异?今天就来为大家简单的介绍一下。
从药物代次上来说,辛伐他汀是第一个合成类的他汀类药物,属于第一代的他汀,而瑞舒伐他汀则属于较新型的他汀类药物,属于第三代的他汀类药物。不管是哪一代的他汀,它们降血脂的明确效果是不容置疑的,有些朋友甚至是医生说,一代的他汀已经淘汰了,现在都应该用新一代的他汀了,这种说法是很不负责任的,实际上,对于经济条件不那么宽裕,而又需要进行血脂调节的患者朋友,辛伐他汀仍然是很好的可供选择的降血脂药物。
从降血脂疗效上来说,辛伐他汀不如新一代的瑞舒伐他汀,通常辛伐他汀的给药推荐剂量下,10mg的辛伐他汀只能达到降低低密度脂蛋白胆固醇30%以下的水平,而20~40mg的辛伐他汀,也只能使低密度脂蛋白胆固醇降低30%~50%左右;瑞舒伐他汀属于强效的他汀类药物,5~10mg的低剂量,就可以时血脂指标下降30~50%,而如果服用20mg~40mg的瑞舒伐他汀,其对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用可以达到50%以上。
从作用时间上来说,辛伐他汀属于短效的药物,而瑞舒伐他汀的药物半衰期长达19小时,因此,如果服用辛伐他汀的朋友,可以选择晚间服用,使其能够在夜间肝脏胆固醇合成最活跃的阶段发挥起效,这样会达到更好的降脂效果,而对于瑞舒伐他汀,则每日选择固定时间服用即可,不必考虑非得晚间服药。
从药物性质方面来看,辛伐他汀是亲脂性的他汀类药物,因此,辛伐他汀通常建议在晚餐后立即服用,其药物吸收效果更好,而瑞舒伐他汀作为水溶性他汀的代表,其吸收则不受进餐的影响。
辛伐他汀和瑞舒伐他汀的代谢途径也有所不同,辛伐他汀完全通过肝脏的肝药酶CPY3A4进行代谢,而瑞舒伐他汀则仅有10%左右的药物经过肝脏的CPY2C9和CPY2C19代谢,而有多种药物是肝药酶CPY3A4的诱导剂或抑制剂,具有诱导作用的药物会降低辛伐他汀的药物浓度,使其降血脂效果下降,而具有抑制作用的,会导致辛伐他汀的血药浓度升高,引起药物过量风险,因此,从药物相互作用来说,瑞舒伐他汀也要由于辛伐他汀。
瑞舒伐他汀药物结构中具有类似于磺胺类药物的磺酰胺结构,因此可能对肾功能形成不良影响,对于肾功能不全的患者,可以优先选择辛伐他汀或阿托伐他汀类的药物,这些药物对于肾脏影响较小。
另外,从药物经济性上来说,辛伐他汀的用药经济性要明显优于瑞舒伐他汀,辛伐他汀也是唯一一个甲类医保的他汀类药物。
辛伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?
对于高血脂及心脑血管疾病的朋友,对于辛伐他汀和瑞舒伐他汀肯定不会陌生,至少对于他汀这一类不会陌生,我们都可能会用到他汀。
但他汀有很多种类,比如说辛伐他汀和瑞舒伐他汀,这两种常见他汀有什么不同呢?
不是一代药辛伐他汀是第一个合成类的他汀类药物,属于第一代的他汀;瑞舒伐他汀则属于较新型的他汀类药物,属于第三代的他汀类药物。
那为什么第一代药还在使用,因为在临床不同级别的药物用法不同,用途不同。
我们先看看这两者的相同之处:1、都是降脂药,能降低总胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯,升高高密度脂蛋白。
2、都能抗炎、稳定斑块,预防和治疗心脑血管疾病的作用。
3、副作用基本相似:血糖异常,肝功能受损,肌肉损伤等等。
但在很多细节上,这两种降脂药还是有很多区别的,比如:1、降脂强度不同,辛伐他汀属于中等降脂药,一般推荐10mg,辛伐他汀只能达到降低低密度脂蛋白胆固醇30%以下的水平,加倍的辛伐他汀,也只能使低密度脂蛋白胆固醇降低40%左右;
瑞舒伐他汀属于强效降脂药,一般推荐也是10mg,就可以时血脂指标下降30~50%,加倍的瑞舒伐他汀,其对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用可以达到50%以上。
2、服用时间不同,辛伐他汀属于第一代他汀,作用时间短,只能晚上服用;瑞舒伐他汀属于长效他汀,白天晚上均可服用。
3、代谢途径不一样,影响药物相互作用不一样
辛伐他汀完全通过酶CPY3A4进行代谢,问题来了,多种药物是肝药酶CPY3A4的诱导剂或抑制剂,如果在服用辛伐他汀的同时,服用了这类药物,会导致辛伐他汀的血药浓度升高,引起药物过量风险。比如说大环内酯类中的红霉素、克拉霉素属于细胞色素P450 酶3A4的强抑制剂,同时服用会增加药物副作用,同时尽量避免和西柚、柚子这些水果一起服用。
但瑞舒伐他汀没有这么多的顾虑,不会有这么多相互作用。
如果是普通降胆固醇,两种均可服用;从价格上来说辛伐他汀比较便宜,可以选择。
如果是胆固醇及低密度无法达标,可选择瑞舒伐他汀,因为瑞舒伐他汀降脂效果更强。
如果是急性心肌梗死、支架术后、搭桥术后等等,最好选择瑞舒伐他汀,因为这些人的低密度脂蛋白目标是低于1.8。
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辛伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?
他汀类药物是唯一经过大规模询证证据支持的改善冠状动脉硬化性心血管疾病预后终点的药物。他汀类药物不仅可以抑制胆固醇合成,还能减少胆固醇流入动脉硬化斑块和增加胆固醇流出斑块,使软斑块转化为硬斑块,缩小斑块体积,防止斑块破裂释放脂质,减少血栓形成,减少心血管事件发生
辛伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床常用的他汀类药物,两种药物在药物的理化性质,降脂强度,以及不良反应,与其他种类的药物的相互作用方面均有所不同。
在理化性质方面,辛伐他汀属于脂溶性他汀,服药不受食物影响,抑制胆固醇的作用持续时间短,半衰期2小时,由于胆固醇主要是在夜间合成,因此辛伐他汀应该在晚间服药。而阿托伐他汀抑制胆固醇的作用强,时间长,半衰期约19小时,可在一天内的任何时间服用,不过最好固定一个时间服用。
在降脂强度方面,20mg辛伐他汀属于中效力他汀,而10mg瑞舒伐他汀是高效他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇水平30-40%,辛伐他汀的剂量需要20-40mg,而瑞舒伐他汀所需剂量仅为5-10mg,
在于其他药物合并用药的情况下,辛伐他汀主要经过肝脏内的细胞色素p450酶系的P4503A4代谢,与同样经过此酶系代谢的药物如大环内酯类抗菌药物克拉霉素,红霉素,阿奇霉素等,抗心律失常药物胺碘酮,维拉帕米,以及贝特类,烟酸类调脂药合用,可导致血液中他汀类浓度升高,毒性增大,辛伐他汀在与降压药氨氯地平合用时,剂量不能超过20mg,而瑞舒伐他汀90%以原型经过肾脏排泄,不在肝脏代谢,与临床常用的降压药物如氨氯地平,硝苯地平,以及抗血小板药如氯吡格雷相互作用少。与氨氯地平合用时不需要调整剂量。
不良反应方面,由于瑞舒伐他汀主要经过肾脏排泄,对于慢性肾病患者,可优先选择经过肝脏代谢的他汀如阿托伐他汀以及辛伐他汀,
大量饮酒和大量西柚汁可能增加他汀的不良反应,应尽量避免。
辛伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?
辛伐他丁和瑞伐他丁有区别吗?
随着他丁在心脑血管领域的广泛作用,现在市场上他丁种类较多,有时候让人们很困惑,到底应该选择哪种他丁,第一,不是一辈人,辛代他丁,属于第一代他丁类,
阿伐他丁,瑞伐他丁属于第三代他丁,第一代他丁和第三代他丁相比降脂能力明显较低,目前对于使用他丁要求至少降低密度脂蛋白胆固醇百分之三十至四十,如服用辛伐他丁二十毫克,可以使血脂降到百分之三十五,服用阿伐他丁十毫克,可以使血脂降到百分之三十,服用瑞代他丁五毫克,可以使血脂降到百分三十九,
第二安全性与副作用
他丁类药物安全性是所有服用患者最担心的问题,常发生的不良反应是肌肉损害,肝功能异常,血糖升高,第三代他丁副作用比第一代的辛伐他丁更小点,服用所有他丁都必须在前两个月复查血脂,肝功能,肌酶,血糖,发现问题及时解决
第三,服药时间
阿伐他丁和瑞伐他丁因为半衰期长,白天晚上都可以服用,其他所有的他丁因为半衰期相对较短,最好睡前服用,因为夜晚胆固醇分泌更加活跃,他丁正好抑制其分泌,
第四,他丁临床应用易于发生药物相互作用,可能导致严重后果,瑞伐他丁及匹伐他丁这两种药几乎不经cYp450代谢,联合用药时药物相互作用小,发生率较低,
第四,所有的他丁都有副作用风险,瑞伐他丁,阿伐他丁风险较小,且降脂能力强,如果是普通降脂,比较实惠点,如果有明确的心脑血管疾病尤其是心脏支架后,最好选瑞伐他丁或阿伐他丁,因为他丁不仅为了降脂,更是抗炎,稳定斑块,预防和治疗心脑血管疾病的基石。
辛伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?
当然有区别啊。
其实这两种药物的药理机制是一样的,都是甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,从而降低血脂,但是瑞舒伐他汀的药效好一些,对颈动脉斑脱落的效果更强。
并且,辛伐他汀的在某些不良反应方面较瑞舒伐他汀要略大。辛伐他汀的不两反应主要集中在腹痛、便秘、胃肠胀气等方面,而瑞舒伐他汀在此基础上还可能出现流感样综合征的症状,如肌痛等。
另外就是在价格方面,瑞舒伐他汀貌似价格较高,但是从药效考虑,其实还是比较实惠的。
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