消化道出血风险更低,氯吡格雷能完全替代阿司匹林吗?
先说答案:虽然从消化道出血风险来看,氯吡格雷确实比阿司匹林有一定的优势,但目前为止,氯吡格雷还无法完全替代阿司匹林。
阿司匹林和氯吡格雷都是临床上用于抵抗血小板凝集,减少血管出现栓塞风险的常用药物,也都是应用多年的药物,这两个药物有何区别?应该如何应用?能否用氯吡格雷完全替代阿司匹林?今天我们就来介绍下这方面的知识。
阿司匹林和氯吡格雷有何区别?这两个药物都是能够有效的抑制血小板凝集的药物。但其作用机理却完全不同。血液中的血小板,本身就是在出现相关出血症状时具有凝集特性的物质,是因为血小板被激活的缘故,阻断血小板激活的相关路径,就可以减少血小板的凝集,减少血栓风险。阿司匹林主要阻断的是血栓素A2,从而抑制血小板的激活聚集,而氯吡格雷通过与ADP受体结合,抑制ADP所诱导的血小板激活,减少血小板的凝集,因此,这两个药物从抵抗血小板凝集的作用靶点上来说,有着明确的区别。这也是为什么在某些情况下,如经皮冠状动脉介入治疗后,往往需要同时服用阿司匹林和氯吡格雷进行“双抗”治疗的原因。
阿司匹林和氯吡格雷的临床应用从临床应用上来说,目前阿司匹林的临床应用还是要比氯吡格雷广泛的多。比如在未发作心血管疾病,但心血管疾病风险属于高危的患者中,在预防心血管疾病的一级预防时,阿司匹林还是首选的药物,只有当存在阿司匹林服用禁忌时,又确需服用抗血小板药物时,才考虑用氯吡格雷来替代阿司匹林。
在心血管疾病的二级预防中,阿司匹林也是应用最广泛药物,氯吡格雷可以作为某些情况下双抗治疗的药物,和在服用阿司匹林有禁忌的情况下(如阿司匹林过敏等),作为阿司匹林的替代药物,在双抗治疗结束后,在服用单种药物进行心血管疾病的二级预防时,也是首选阿司匹林。
之所以在所有的治疗过程中,都首选阿司匹林,一方面是因为这个药物抗血小板凝集作用明确,另一方面,也是因为阿司匹林的长期用药经济性更高,即使是选择过程的氯吡格雷,用药费用也要比阿司匹林高出一大截,而在健康获益方面,氯吡格雷相比阿司匹林,也并没有明显的区别。
氯吡格雷比阿司匹林消化道出血风险更低吗?答案是肯定的,相比氯吡格雷,阿司匹林从作用机理上有抑制前列腺素合成的作用,而前列腺素是维持胃黏膜健康的重要物质,因此,长期服用阿司匹林,可能会造成胃黏膜的损伤,导致消化道出血的风险。而氯吡格雷作用机制与阿司匹林不同,因此,不存在这种服药的消化道损伤风险。
需要指出的是,虽然氯吡格雷对消化道没有刺激性,但不管是服用阿司匹林还是氯吡格雷,因为这两种药物均有抵抗血小板凝集的特性,因此,这两种药物,都是由导致消化道出血的风险的。
因此,在服用阿司匹林期间,如果能够进行有效的干预,做好胃黏膜的保护,同样也是可以有效的减少消化道出血风险的。相关指南建议:对于有消化道出血风险的患者,在服用阿司匹林的前12个月,在前六个月服用质子泵抑制剂,如奥美拉唑等保护胃黏膜,在后6个月,可以采用隔天服用质子泵抑制剂,换成每日服用H2受体拮抗剂,如法莫替丁的方式来保护胃黏膜,通常情况下,在长期服用阿司匹林的过程中,随着身体耐受性的增强,其引起胃黏膜损伤的几率会越来越小。
研究表明,在服用阿司匹林期间,如果能够进行有效的胃黏膜保护,其发生消化道出血的风险几率,并不比服用氯吡格雷的风险更大,这也是我们不建议用氯吡格雷完全替代阿司匹林的原因之一。
消化道出血风险更低,氯吡格雷能完全替代阿司匹林吗?
阿司匹林和氯吡格雷都能抑制血小板的聚集从而达到抗血栓的作用。但由于两者的作用机制有不同,氯吡格雷引起消化道出血的风险更低。那这是不是说明氯吡格雷就能完全替代阿司匹林呢?
事实并不是这样的。阿司匹林的应用范围更广,既可用于心血管疾病的一级预防也可用于二级预防,而氯吡格雷只能用于心血管疾病的二级预防。换句话说就是,阿司匹林不仅可以用于预防冠心病、脑卒中等心血管疾病的发生也可以预防其再次发生,而氯吡格雷只能用于冠心病、脑卒中等心血管疾病的再次发生。所以,氯吡格雷还不能完全替代阿司匹林(至少目前的相关研究的这样的结论)。
而且还需注意的是,预防冠心病、脑卒中等心血管疾病的再次发生时,只有在阿司匹林引起消化道出血时,氯吡格雷才可替代。
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消化道出血风险更低,氯吡格雷能完全替代阿司匹林吗?
谢邀。
氯吡格雷不能完全替代阿司匹林。阿司匹林和氯吡格雷均能阻止血小板发生聚集,从而使得血管里的血液不容易发生凝固,血管便不容易被凝血块堵塞,故而阿司匹林和氯吡格雷被用来治疗和预防心肌梗死、脑梗塞、冠心病以及动脉粥样硬化。临床上阿司匹林和氯吡格雷均可以导致消化道出血,但这两个药导致消化道出血的原理和概率是不一样的,阿司匹林一是单刀直入的伤害胃的黏膜,二是可以破坏胃粘膜的防护层,而氯吡格雷对胃的黏膜伤害比阿司匹林要轻微的多,氯吡格雷也不会破坏胃的防护层,这也是临床上阿司匹林导致消化道出血患者要比氯吡格雷导致的要多的根本原因所在。换句话说也就是氯吡格雷对胃的伤害要比阿司匹林轻得多。所以在临床应用上,使用氯吡格雷要比阿司匹林要安全,另外从临床上观察,氯吡格雷的治病的效果要比阿司匹林要好。存在即合理,阿司匹林目前仍然被广泛用于临床,这说明阿司匹林还是有其他药物不可替代的优势,经过口服以后不需要通过肝脏的代谢之后激活阿司匹林,而口服阿司匹林之后在胃肠道就会被完全吸收,而且阿司匹林和血小板的结合是不可逆转的,除非与之结合的血小板死亡之后才被释放出来,氯吡格雷就没有这一优点。(图片来自网络,不作为商业用途,如有侵权请联系删除,本内容仅供参考。)
消化道出血风险更低,氯吡格雷能完全替代阿司匹林吗?
它们之间并不能完全替代,因为在相当一部分人群中,氯吡格雷并不能发挥出抗血小板的作用。而且如果只是因为潜在的风险用氯吡格雷替代阿司匹林,性价比也并不合适。
一、阿司匹林与氯吡格雷作用位点不同阿司匹林是大家比较熟悉的药物,它不可逆的使血小板中的环氧化酶(COX)乙酰化,抑制了血小板的聚集功能,产生预防血栓形成的功能。氯吡格雷则是作用在血小板中的二磷酸腺苷(ADP)受体,抑制ADP对血小板产生的诱导聚集反应,产生预防血栓形成的功能。
二者对血小板的作用位点不同,但最终都可产生抑制血小板聚集的作用,同为抗血小板药物,可以产生协同作用。实际应用上,动脉支架术后的患者在一年内,常需同时服用阿司匹林和氯吡格雷两种药物进行“双抗”治疗,以预防支架内再狭窄。
二、基因多态性对氯吡格雷的影响动脉支架的患者在一年之后,以及其他需要预防心脑血管疾病的患者,在需要进行“单抗”治疗的时候。临床上常用“单抗”药物为阿司匹林,而不是氯吡格雷。这首先是因为阿司匹林很便宜,二者在价格上相比,阿司匹林每日仅需0.5元,而氯吡格雷则每日需要15元,用药成本相差30倍。
其次阿司匹林在口服吸收之后,可以直接对血小板产生抑制作用,而氯吡格雷则需要通过肝脏的CYP2C19酶进行生物转化之后才会产生作用。CYP2C19酶在不同人群中活性不同,CYP2C19基因缺失以及慢代谢的人群在服用氯吡格雷时并不能发挥出正常的抗血小板作用。
美国的FDA建议需要服用氯吡格雷的人群进行CYP2C19基因检测,以确定服药是否有效。在美国白人与黑人中,这种慢代谢基因比率分别占2%与4%,而在中国人中这种慢代谢基因比率高达14%。
也就是说,氯吡格雷并不是对所有的中国人都有效果,有部分中国人服用氯吡格雷并不会产生预防血栓的效果。如果要求在服药之前进行基因检测,也不是所有患者都可以接受。所以从用药成本以及有效性的角度考虑,选择阿司匹林更为适合中国的国情。
三、如何应对阿司匹林所致的胃肠反应阿司匹林可以直接刺激胃黏膜,还可以抑制对胃黏膜有保护作用的前列腺素的生成,减弱了胃黏膜的屏障作用。所以阿司匹林有可能诱发、加重胃溃疡,以及造成胃出血。
在服用阿司匹林的时候,选择肠溶剂型可以避免对胃黏膜的直接刺激,胃肠反应较重的时候,可以服用抑酸剂来对抗胃肠反应,如质子泵抑制剂(拉唑类药物)与H2受体抑制剂(替丁类药物)。如果发现有柏油状黑便的时候,则可能出现了消化道出血,要及时停药去医院检查。
氯吡格雷对消化道的刺激较弱,并不会产生新的溃疡。但其抑制了ADP受体,会导致已有溃疡的愈合减缓,有可能诱发已经存在的溃疡出血。
对氯吡格雷所致的消化道出血,也可以使用抑酸剂进行预防。但在使用拉唑类药物的时候,要避免与奥美拉唑、艾司奥美拉唑合用,因为它们会与氯吡格雷竞争CYP2C19酶的代谢,使氯吡格雷的作用减弱。可以选择对CYP2C19酶影响小的泮托拉唑或兰索拉唑合用。
综上所述,由于基因多态性的原因,以及用药成本的考虑,氯吡格雷并不能完全代替阿司匹林。只有在需要进行“双抗”或是存在阿司匹林禁忌时,才会使用氯吡格雷。二者对消化道都会产生刺激,在用抑酸剂对抗时,要避免选用对氯吡格雷有影响的药物。用药应当在医生指导下进行,用药过程中发现问题请咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为你身边的药剂师。
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