硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

硝苯地平是最早上市的钙离子通道拮抗剂类(CCB类)药物,是地平类药物的代表药物之一,其降压速度快,效果强,降血压的同时还有缓解心绞痛,延缓动脉粥样硬化等方面的作用,是临床应用很广泛的降压药。

由于硝苯地平这个药物,在体内吸收起效快,代谢也快,因此,对于普通的硝苯地平片来说,服药后往往能够迅速降压,但药效持续时间也太短,每天需要服用3次,才能达到有效平稳降压的效果,为了提高用药依从性,现在主要临床上应用的硝苯地平口服制剂,主要以缓释片和控释片为主,缓释片和控释片有什么区别,今天就来给大家简单的介绍一下。

在说区别之前,先来介绍一下市面上的硝苯地平缓控释制剂种类,控释片不用多说,主要是拜新同,目前国内还没有硝苯地平的控释片仿制药上市,而国内的制剂主要是缓释片制剂,缓释片又分Ⅰ 、Ⅱ、Ⅲ三种,那么这四种制剂到底有何区别呢?

首先介绍下缓释片和控释片,缓释片和控释片都是通过一定的药物制剂技术,是药物进入人体后缓慢释放,以期达到缓慢起效,减少服药次数,提高用药依从性的药物制剂。比起缓释片,控释片的药物缓释技术更加成熟,药物的释放更加均匀缓慢,因此,对于药效的控制,也就更有优势。

国内的Ⅰ ,Ⅱ,Ⅲ型硝苯地平缓释片,可以看作是三代产品,也可以看作是对于硝苯地平原研控释片仿制过程中出现的三代产品,从服药次数来说,硝苯地平控释片每天服用1次,而缓释片Ⅰ 型需要每天用药2次,缓释片Ⅱ型每天服药1~2次,Ⅲ型缓释片则与控释片类似,每天服用1次即可。从服药次数的差异上,也就看出来药物制剂水平的差异,Ⅲ型缓释片的药物释放水平与控释片最接近,也是用药依从性最好的。

另外,还有一点需要指出的是,硝苯地平缓控释片的这几种剂型里面,Ⅱ型的硝苯地平缓释片是可以从中间掰开服用的,而其他几种剂型,包括硝苯地平控释片都是不能掰开服用的。

如果说还有什么差异,那么主要的差异就在于药物的经济性了,原研药拜新同控释效果好,平稳控压效果好,服药方便,用药依从性也较好,但价格相对较高,而国产的硝苯地平缓释片则相对价格便宜,经济性好。不差钱的朋友,仅可以选择进口原研的产品服用,对于经济负担较重的朋友,建议选择硝苯地平缓释片服用,只要能控压良好,身体没有不可耐受的不良反应,又不会造成经济负担,就是好的降压药。

硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

硝苯地平作为常用的降压药被广大患者所熟知,它是降压药中的经典老药,临床使用多年,疗效肯定,一直在心脑血管疾病的治疗中发挥着重要的作用。尤其是在高血压病的治疗中,久经沙场,历久弥新,虽然期间曾有不同的新药出现,但本药随着新的剂型的问世及以其价格优势仍广泛应用于临床,深受医生的喜爱。

硝苯地平可分为硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片、硝苯地平控制片三种。最早应用于临床治疗高血压的是第一代药物硝苯地平普通片,然而这类药物起效快,作用时间短,需要一日服药多次,不能24小时平稳降压,心血管疾病的风险并未显著降低。而且副作用较大,长期使用还容易发生猝死的危险。

为了克服硝苯地平的缺点,一些药厂将硝苯地平穿上一件特殊的外衣,以延长药物的释放时间,从而达到作用持续时间延长,副作用减少的目的。这就是第二代药物,包括硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片。与普通片相比,缓释片和控制片具有治疗作用持久、毒副作用低、用药次数少的特点。

但硝苯地平缓释片和硝苯地平控制片仍存在一定的区别。

1、硝苯地平缓释片

硝苯地平缓释片在体内缓慢释放,开始时因为药物量较大所以溶出速度较快,血药浓度较高降压作用较强;随着时间推移,药物的量变小以后释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。因此在服药之后的初始阶段会因药物释放较快容易刺激胃肠粘膜,出现一些胃肠道的反应,但这些反应会随着药物释放的减少而逐渐减弱。一般来说服用硝苯地片缓释片之后在1.6~4小时开始起效,能维持最低有效血药浓度时间达12小时,所以一天给药2次,不可掰开服用,除非说明书有特殊说明。硝苯地平缓释片偶尔出现外周水肿、头痛、面红耳赤、心悸等副作用。

2、硝苯地平控制片

硝苯地片控释片要高级于缓释片,其生产方式也更为复杂。缓释只是缓慢释放,但控释则能在药效时间内平稳释放。使得它在24小时内都能达到药物等速定时定量释放的效果。因此可以得到更为平稳、波动范围小的血药浓度。控制片在控制血压的波动上要强于缓释片,这也决定了其在预防心脑血管疾病中的作用明显优于缓释片。硝苯地平控释片工艺是一种新的渗透泵,又称推-拉渗透泵,药物达峰浓度时间为6小时,恒定释放16~18小时,血药浓度平稳地维持至24小时以上。故只需每天服1次。因无普通常释制剂的“突释”现象,故可减轻药物对胃肠道的刺激,避免血药峰浓度过高所致的不良反应。控制片同样不能咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出。因此,当发现大便中有药片框架排出时,大可不必大惊小怪。此外,控制片出现外周水肿、头痛、面红耳赤、心悸等副作用也明显低于缓释片。

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硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

地平类降压药是目前临床最为常用的降压药之一,在药理学分类属于钙通道阻滞剂。根据该类药物在体内的药代动力学和药效动力学特点分为三代。第一代作用时间较短,生物利用度低,血药浓度波动大,由于用药后能够导致血管扩张和交感神经系统激活,可引起反射性心率加快、心悸和头痛。代表药物如硝苯地平片。第二代是通过剂型改造,将短效的硝苯地平做成缓释片或控释片,来达到药物治疗的平稳性和长效性。如硝苯地平缓释片(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)和硝苯地平控释片。第三代为药物本身具有长半衰期,一天一次给药,即可有效平稳降压。那么同属第二代的硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片在临床应用有何区别呢?

剂型不同

从名称上可以看出,一个是缓释片,一个是控释片。两种剂型虽然都能使药物作用时间延长,但在作用时间长短、药物释放速率有着明显不同。控释片一般作用时间更长,药代动力学为零级,血药浓度更加平稳。硝苯地平缓释片Ⅲ在作用时间、降压平稳性方面接近控释片。

给药次数不同

硝苯地平缓释片大多一日2次给药(Ⅰ、Ⅱ每日2次,Ⅲ每日一次),由于硝苯地平控释片可以24小时平稳降压,一日仅需一次给药。

能否掰开

药物缓控释制剂一般不允许掰开或弄碎,因为可能破坏药物的结构而失去剂型优势。在硝苯地平的这些缓控释剂型中,只有Ⅱ的药片中间有划痕,可以从中间沿线分开服用,其他都不能掰。

是否“排片”

硝苯地平控释片服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。而缓释片则无排片现象。

不良反应发生率不同

由于硝苯地平控释片作用时间更长、血药浓度更加平稳。理论上,引起反射性心率加快和头痛及面部潮红的副作用较缓释片更少些。

孕妇禁忌不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)孕妇禁用;而硝苯地平缓释片(Ⅲ)和硝苯地平控释片怀孕20周以内的孕妇禁用。

虽然同属一种药物,剂型上仅差一字,却有这么多不同,临床应用时应加以注意。

硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

硝苯地平是一种经典的、常用的降压药,因其良好的降压疗效而广泛使用。为减少其副作用,新的剂型不断研发和问世,如硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片。

二者有效成分都是硝苯地平,但由于制作工艺不同,带来临床效果的差别。

1.制作工艺

硝苯地平控释片是通过“微孔”恒速释放硝苯地平,体内血药浓度稳定,降压平稳。

其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出。因此,当发现大便中有药片空壳排出时不要惊慌,这是正常的,而不是药物没吸收。

硝苯地平缓释片开始时因为药物量较大所以溶出速度较快,血药浓度较高,降压作用强,但随着时间的推移,药物的量变小以后释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。

2.服药次数

硝苯地平控释片药效维持至少24小时。通常每天只需要服用一次就能起到24小时稳定控制血压的作用。服用方便。

硝苯地平缓释片每服用一次能维持最低有效血药浓度时间为12小时,通常每天需要吃两次。而且需要相对固定每次的服药时间,否则容易引起血压波动。

3.疗效

硝苯地平控释片4小时内见效,6-12小时达峰,起效稍慢于硝苯地平缓释片。因其独有的控释技术,所以血药浓度平稳,降压平稳。

硝苯地平缓释片1.6~4小时之间起效,6小时达峰,降压更快。但因其药物释放量由多到少,因此降压不如硝苯地平控释片平稳。

4.副作用

服用硝苯地平可能出现的副作用主要有心率加快、脸红、头痛,外周水肿,少数患者可能伴有恶心、呕吐等等。硝苯地平控释片所引起的副作用发生率低于硝苯地平缓释片。

5.价格差异

硝苯地平控释片制作工艺要求高,因此费用高于硝苯地平缓释片。

以上就是硝苯地平缓释片与控释片的不同,如果经济条件允许,建议选择硝苯地平控释片,如果服用硝苯地平缓释片,注意一天两次服药,时间相对固定,避免血压波动。

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硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

硝苯地平属于钙通道阻滞剂,主要通过扩张外周小动脉降低血压,还可通过扩张冠状动脉,用于治疗变异性心绞痛等疾病,是临床上比较常用的一类药物。目前,市场上主要有硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片两种剂型,那么对于这两种剂型的药物,该怎么选择呢?

治疗高血压的主要目的是预防其心脑血管并发症的发生,所以,我们在选择高血压药物时有一个基本的原则,那就是优先选择长效药物,尽可能每天给药一次,而持续保持全天候的降压作用,这样可以减少血压波动,有效控制夜间血压及晨峰血压,更有利于预防脑卒中、冠心病等心脑血管急性并发症。

硝苯地平这个药本身并不是长效药物,但硝苯地平缓释片通过缓慢释放药物,使药物作用时间延长,但释放速度不恒定,仍需每日给药2次;硝苯地平控制片则可以24小时恒速释放药物,每日只需给药一次,可持续24小时降压,患者依从性更好,不容易出现漏服药物等现象,使血压控制相对平稳,能更有效预防脑卒中、冠心病等心脑血管并发症的发生。

硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?

硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片属于硝苯地平的不同剂型。也就是说,他们所含的成分基本一样,区别在于药物的释放速度不同、药效持续时间不同。硝苯地平缓释片通过缓慢释放药物、持续时间大约为12小时,也就是说,如果想24小时把血压控制在合理的水平,防止其波动,那么使用硝苯地平缓释片的话,每日需要服药两次。且硝苯地平缓释片释放药物的速度不恒定,服药期间血压可能会有小的波动。

相比于硝苯地平缓释片,硝苯地平控释片释放药物的速度恒定,且持续时间更长,可长达24小时,每日只需服药一次,降压效果更平稳、更持久,这样的好处是可以减少血压波动,减少发生心脑血管急症的风险。需要注意的是,硝苯地平控释片不可掰开或嚼碎,需整片吞服,否则,破坏了外壳以后,药物就会迅速被分解、吸收,严重时可引起低血压。目前市场上常用的有30mg、60mg两种规格,患者需根据血压水平合理选择。在使用这两种药物时,都需要监测血压,根据血压的高度以便调整用药剂量。同时,如果改变生活方式,会使降压效果更理想。如少吃腌制品、多吃蔬菜水果,控制体重、避免劳累、增加慢跑等有氧运动等。

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