普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

在心血管疾病预防方面，他汀类药物的应用非常广泛，对于降血脂，以及伴有高血脂的心血管疾病风险的预防，稳定斑块等方面，都有着广泛的临床应用，但是他汀类药物有很多种，到底有什么差异，如何选择呢？今天我们就来对比下普伐他汀和瑞舒伐他汀这两个药物。

他汀类药物的相同点是都含有一羟基戊二酸基团，都能够竞争性抑制胆固醇的合成，降脂的作用机制和结构都有类似的地方，但由于其他修饰结构的不同，药物的性质、药效、副作用方面也各有特点，今天就从这几个方面来比较一下这两个药物。

相对于天然合成药物瑞舒伐他汀，较新的药物瑞舒伐他汀有较强的降脂作用。普伐他汀在应用剂量10~20mg时，降低低密度脂蛋白胆固醇的效果一般＜30%，属于低强度，即使应用剂量达到40~80mg，降脂效果也仅属于中等强度，而瑞舒伐他汀一般推荐的最低剂量5mg，就能达到中等强度的降脂效果。

相较于其他的他汀类药物，这两个药物都属于水溶性的他汀。为什么要比较亲水性？简单点说，亲水性越好的他汀，神经系统副反应越少，药物的相互作用也越少，肝脏副作用都相对较小。从这方面来说，普伐他汀是优于瑞舒伐他汀的。

从药物的半衰期来看，普伐他汀的药物半衰期为1.5~2小时，而瑞舒伐他汀的则高达13~20小时，由于上述特性，一般普伐他汀建议睡前服用，每日一次，而瑞舒伐他汀则每天固定时间服用即可。

虽然瑞舒伐他汀在药效、作用时间等方面都有一定的优势，但由于普伐他汀的代谢不依赖肝脏的药物酶代谢，代谢物也没有药物活性，因此，对于肝脏的副作用来说，普伐他汀要更小。

对于引起肌痛的副作用来说，瑞舒伐他汀是所有他汀中引起肌痛发生率最高的，而普伐他汀则发生肌痛的几率较低。

对于肾脏功能的影响，由于瑞舒伐他汀中含有磺酰胺基团，因此对肾脏有一定的损害作用，如果肾小球滤过率小于30的患者，应禁服瑞舒伐他汀，而普伐他汀可减量服用。

由于绝大多数他汀类药物的代谢都需要依赖细胞P450系统，而其他的多数药物也都需要依赖这个系统，因此，他汀类药物的应用有诸多禁忌，亲水性最好的普伐他汀的代谢不依赖于这个系统，因此，其药物相互作用也最少，瑞舒伐他汀则需要考虑与其他药物的相互作用，如华法林、地高辛、红霉素、克拉霉素等（具体详见药物说明书）。

瑞舒伐他汀对于各种类型的高脂血症都有较好的降脂效果，而普伐他汀对于纯合子型家族型高脂血症患者，一般疗效不佳，不建议应用。对于心血管疾病的一二级预防，这两个药物都是可供选择的药物。

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病，随着年龄的增长，ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加。血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素，控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD的主要方式。临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯（TG）。其中LDL-C水平与ASCVD的发病风险相关性最大，LDL可通过血管内皮进人血管壁内，在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL，后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞，泡沫细胞不断增多融合，构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。因此，应将LDL-C作为控制血脂异常的主要干预靶点。他汀类药物能明显的降低LDL，显著改善患者预后，具有最充分的临床研究证据，是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平，同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢，减少体内LDL水平，从而通过上述药理机制发挥调脂作用。

以下通过的调脂强度、药动学特征、不良反应等方面来进行对普伐他汀与瑞舒伐他汀的对比。

1、作用强度

不同他汀类药物降LDL-C强度差异明显，以LDL-C降幅38%为例，每日需普伐他汀40mg、瑞舒伐他汀<5mg。可见同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序：瑞舒伐他汀>普伐他汀。我国人群胆固醇水平差异较大，故临床应用中需根据患者具体病情选择合适种类的他汀药物。

2、药代动力学

2.1、吸收和分布

普伐他汀、瑞舒伐他汀为水溶性他汀，亲脂性顺序：瑞舒伐他汀>普伐他汀。一般而言，脂溶性高的他汀易通过细胞膜而起到抑制细胞合成胆固醇的作用，生物利用度高；水溶性高的他汀溶解性好，能通过肝细胞的主动转运选择性进入肝细胞，发挥降血脂作用，有肝/肌细胞的选择性。普伐他汀蛋白结合率较低（43-55%），瑞舒伐他汀蛋白结合率较高，约为88%。

2.2、代谢

大部分他汀大多数在在肝脏中经P450酶系统代谢，其中瑞舒伐他汀主要经P2C9和P2C19酶代谢，而普伐他汀可硫酸化为无活性产物故不经P450酶系统代谢。由于普伐他汀由于不经P450酶代谢，故较少与CYP3A4，CYP2C19等药物产生药物相互作用。

2.3、排泄

普伐他汀、瑞舒伐他汀主要经粪便排泄。普伐他汀半衰期为2.6-3.2小时，瑞舒伐他汀半衰期为19小时。由于胆固醇合成高峰在夜间，故对于半衰期较短的普伐他汀，需晚上服用才可发挥降脂作用，而瑞舒伐他汀半衰期长，可在一天内任意时间服用，均可保证充分的药理活性。

3、不良反应

3.1、肝损伤

在所有接受他汀治疗患者中，约1-2%出现肝酶（ALT、AST）水平升高超过正常值上限3倍，停药后肝酶水平即可下降，机制可能是因该类药物引起肝细胞膜结构改变而导致肝酶的渗漏有关。肝损伤总的不良反应风险依次是瑞舒伐他汀＞普伐他汀。

3.2、肌肉毒性

他汀肌毒性的可能机制包括：（1）引起肌细胞线粒体内的辅酶Q10缺乏，细胞代谢紊；（2）影响细胞内信号传导通路中多种蛋白转录后修饰或激活。建议在开始他汀治疗前检测肌酸激酶（CK），在服用他汀类药物期间出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时，应及时监测CK。如果发生或高度怀疑肌炎，应立即停止他汀治疗。服用他汀易发肌病的高风险人群包括：高龄、女性患者；体型瘦小、虚弱者；多系统疾病，如甲减、糖尿病、慢性肾功能不全；特殊状态，如感染、创伤、围术期、强体力劳动；特殊人群，如既往降脂治疗有肌痛或肌痛家族史、有CK升高史；药物因素，如与P450酶抑制剂合用、与其他降脂药物合用、大剂量应用他汀。肌肉毒性发生率顺序为：瑞舒伐他汀>普伐他汀。

3.3、肾功能不全

严重的肾功能不全是他汀相关性肌病（如横纹肌溶解症）的易患因素之一，同时，他汀所致的急性肾功能衰竭又常常与横纹肌溶解导致急性肾小管坏死密切相关。慢性肾脏疾病不是使用他汀的禁忌症。然而，应根据肾功能不全的严重程度调整某些他汀剂量。对于肾小球滤过率<30ml/min/1.73m2的患者，瑞舒伐他汀需减少剂量谨慎使用，而普伐他汀不需调整剂量。

4、结语

他汀类药物作为目前常用调脂药，目前已被广泛应用于ASCVD的预防和治疗中。我们在临床应用他汀药物调脂治疗中需根据特定患者的具体病情，结合各他汀药物在药效学、药动学上的特点，选择最合适的药物，以达到安全、经济、有效的合理用药目的，而不存在真正的普伐他汀与瑞舒他汀哪个好，使用时必须个体化。

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

他汀类药物是目前预防动脉粥样硬化心血管疾病循证证据最为充分的一类调脂药，普伐他汀和瑞舒伐他汀是临床较为常用的两个他汀类药物，究竟哪个药物更好些呢？

要评价药物的优劣，离不开药物的有效性、安全性、经济性、依从性这几个指标。下面我就从两个药物的降脂效能及临床安全性（不良反应、药物相互作用等方面）简单做一比较。

在目前常用的7种他汀中，瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的效能最强，属于强效他汀（最高剂量时，可以降低LDL-C 50%以上），瑞舒伐他汀在国内临床常用剂量为5-20mg。普伐他汀降脂效果较瑞舒伐他汀弱些，80mg的普伐他汀和10mg的瑞舒伐他汀降脂作用相当。因此，对于LDL-C基线较高的宜选用瑞舒伐他汀。

他汀类药物的主要不良反应为肌毒性（肌肉痛、肌腱炎等），有研究显示，他汀类药物的肌毒性和其降脂效能相关，即他汀的降脂效能越强，其发生肌毒性的风险越高。瑞舒伐他汀在7种他汀中，肌毒性的发生率最高，而普伐他汀发生率较低。

他汀在肾脏安全性方面存在异质性。肾功能良好的患者使用他汀是安全的。相对而言，瑞舒伐他汀的肾毒性较普伐他汀高些，对于肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m2）的患者需要禁用瑞舒伐他汀。

在药物的相互作用方面，普伐他汀不经CYP450代谢，对需经肝脏代谢的药物影响较小。而瑞舒伐他汀有10%通过CYP2C19和CYP2C9代谢，如果和通过这两种酶代谢的药物一起应用时，需要加以注意。

他汀类药物一般都为一日1次给药，但由于胆固醇主要在夜间合成，对于短效（半衰期较短）的他汀建议晚上睡前服用，长半衰期的他汀影响不大，可以在一天内任意固定时间服用即可。普伐他汀属于短效他汀，可在睡前服用，瑞舒伐他汀半衰期长，服用时间选择自由度更多些。

总之，药物治疗需要个体化，没有绝对意义上孰优孰劣。适合自己的就是最好的。对于普伐他汀和瑞舒伐他汀而言，LDL-C基线较高，肝肾功能正常的，可选用瑞舒伐他汀；对于LDL-C不是很高，年龄较大、肝肾功能不太好的可以选用普伐他汀。

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

普伐他汀和瑞舒伐他汀以及其他他汀类药物都是防治高胆固醇血症以及动脉粥样硬化症的一线药物。普伐他汀是第二代降脂药，瑞舒伐他汀属于第三代降脂药。他们俩主要有以下区别和特点：

按照降脂强度将他汀类药物分为高强度，中等强度以及低强度。

高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%;

中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C应该在30%-50%;

低等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≤30%;

要达到中等强度的降脂水平，普伐他汀每日需要40mg;而瑞舒伐他汀每日只需要5-10mg。所以瑞舒伐他汀降脂强度高于普伐他汀。

胆固醇的合成高峰期在夜间，所以要求他汀类药物夜间血药浓度最高，来最大限度限制胆固醇的合成。

普伐他汀半衰期短，只有1.5小时左右，所以要求睡前用药。而瑞舒伐他汀半衰期比较长，可以达到13-20h，所以可以在一天任意时间给药，都可达到较好疗效。

普伐他汀和瑞舒伐他汀都是亲水性的。都不易透过血脑屏障，对中枢神经系统影响都较小;

肌肉毒性：瑞舒伐他汀＞普伐他汀

肾脏毒性：瑞舒伐他汀＞普伐他汀

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

作为一名心内科医生，和大家聊聊普伐他汀和瑞舒伐他汀，两者的相同点和不同点。

首先，普伐他汀和瑞舒伐他汀，这两个药物，同属于他汀类降脂药，主要的作用是：

第一、降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，

第二、轻度降低甘油三酯，

第三、调脂之外的血管保护以及脏器保护作用，

其次，这两个药物都属于肝肾双通道代谢，也就是说，这两个药物的代谢压力是分配在肝脏和肾脏两个器官的，而不同于其他，只有肝脏代谢一个通道的他汀类药物，这两个药物对于肝脏的代谢压力，换句话说，对于肝脏的负担要小很多。

这两者他汀最大的不同点在于，瑞舒伐他汀是全人工合成的目前效果最强的他汀类调脂药物，而普伐他汀的的效力是他汀类药物中力量最弱的他汀药物。各自的适用人群不同。

瑞舒伐他汀我常用于已经确诊了冠心病等疾病，或已经做了介入、搭桥手术的病人的强效降脂。以及用于家族性高脂血症的患者。

普伐他汀我常用于，冠心病的一级预防，也就是还没确诊冠心病，但是有高脂血症以及其他冠心病的疾病风险。

这两个药物都不是用来降低甘油三酯的。如果是单纯的高甘油三酯血症，或以高甘油三酯血症为主的血脂异常，还是要用专业的贝特类药物来治疗。

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好？

我们几乎每天都在用他汀，几乎每天都在说他汀，说的最多的是他汀的副作用。

还有朋友总问他汀到底是哪个药，其实他汀是一类药，我们今天看看他汀家族的两姐妹:普伐他汀和瑞舒伐他汀。

为啥是两姐妹不是两兄弟呢？王医生之前说过，阿司匹林是男的，他汀是女的，两者组合预防心脑血管疾病。

所以他汀家族都是女孩子，他汀家族近年来在预防和治疗心脑血管疾病方面发挥着越来越重要的作用，已经和阿司匹林平分天下。

普伐他汀和瑞舒伐他汀是临床较为常用的两个常见他汀类药物。

(此表仅做参考)

第一、

瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇的效能最强，属于强效他汀，最高剂量时，可以降低LDL-C 50%以上。

普伐他汀降脂效果较瑞舒伐他汀弱些，80mg的普伐他汀和10mg的瑞舒伐他汀降脂作用相当。因此，对于低密度脂蛋白基线较高的宜选用瑞舒伐他汀。

第二、

临床安全性 他汀类药物的主要不良反应有肌肉损伤，瑞舒伐他汀，肌损伤的发生率较高，而普伐他汀发生率较低。

瑞舒伐他汀的肾毒性较普伐他汀高点。

第三、

他汀类药物一般都为一日1次给药，但由于胆固醇主要在夜间合成，对于短效的他汀建议晚上睡前服用，长半衰期的他汀影响不大，可以在一天内任意固定时间服用即可。普伐他汀属于短效他汀，可在睡前服用，瑞舒伐他汀半衰期长，服用时间选择自由度更多些。

普伐他汀晚上吃，瑞舒伐他汀白天晚上都行。

如果是明确冠心病，心绞痛，脑梗塞，尤其是心脏支架术后，建议服用瑞舒伐他汀。

如果只是单纯的降血脂，两者均可。

如果有明确的副作用，需根据每个人具体情况。

用药安全，一定是第一位！