厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好呢?作为临床药师,我从药物特点和临床应用两方面来讲讲降压药厄贝沙坦和缬沙坦,有什么区别?该如何选择?同类药物的选择可能是广大高血压朋友最关心,最纠结的事了,看起来都差不多,可能真不知道用哪一种更好?其实二者还是有一些细微的差别的,我们更应该看到二者对靶器官保护的侧重点。

首先,厄贝沙坦和缬沙坦都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要的降压机制是一样的,都是通过拮抗血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ1型受体的结合,从而抑制血管紧张素Ⅱ收缩血管、促进血管增生和动脉粥样硬化、促进心肌细胞增生和心室肥大、释放醛固酮促进水钠潴留、减少肾血流量和减少钠排泄等坏作用。

进而降低血压,减轻心脏后负荷,逆转左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗动脉粥样硬化,保护心、脑、肾功能,预防和治疗高血压、中风、心力衰竭、心肌梗死、肾衰竭等。

厄贝沙坦生物利用度为60%-80%,缬沙坦生物利用度为23%。厄贝沙坦和缬沙坦的起效时间一样,都为2小时,即服药后2小时可看到降压效果,都能在4-6小时达到最大降压效果,降压效果都能维持24小时,即一天服用一次即可。

厄贝沙坦在体内11-15小时后血药浓度将下降一半,而缬沙坦则6-8小时血药浓度就下降一半。厄贝沙坦和缬沙坦都主要通过肝脏以原型的形式从胆道排入肠道,80%左右以粪便的形式排出体外,其余部分通过肾脏排出。由此可以看出,二者对于肾功能不良的患者都是适用的,因为它们主要通过肝脏排出,对肾脏的影响较小。

厄贝沙坦,原研药为法国的赛洛菲制药公司生产的,商品名为安博维。除了治疗原发性高血压外,还用于高血压合并2型糖尿病肾病的治疗。

大量循证医学证据表明,厄贝沙坦能够降低尿蛋白,增加肌酐清除率,减少肾损害,保护肾功能。在高血压合并2型糖尿病患者中,初始剂量为150mg,并逐渐增加至300mg,作为治疗肾病较好的维持剂量。更适合高血压合并糖尿病肾病的患者。

缬沙坦,原研药为瑞士诺华制药公司生产的,商品名为代文。除了治疗轻中度高血压外,还用于高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦类药物,可以减轻全身血管阻力,降低心脏前负荷,增加心排血量,同时预防和逆转心室重构。

《心力衰竭合理用药指南(第2版)》指出,缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦这3个沙坦,在有效降低心衰致死率和发病率的有关证据最为充分。这并不是说厄贝沙坦就没有作用,而是说如果是高血压伴有心衰、心梗的患者,厄贝沙坦和缬沙坦二选一时,肯定选用循证医学证据更为充分的缬沙坦。

总的来说,厄贝沙坦和缬沙坦,在药物作用特点方面,包括降压起效时间、维持时间、药物代谢和排泄等方面几乎都差不多,区别不大。二者在降压强度方面也基本上一致。唯一区别的就是,如果是高血压合并肾病、或者是高血压合并2型糖尿病肾病、或者其他肾病时,则优先选用厄贝沙坦是更合适的。而如果是高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死、或高血压合并其他心脏病的患者,选用缬沙坦更合适。

厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

从临床医生的角度谈一谈。

厄贝沙坦和缬沙坦,都是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB,“沙坦”类药物),目前常用的一线降压药物。厄贝沙坦原研药的名字叫“安博维”,加了利尿剂氢氯噻嗪的复方制剂叫“安博诺”;缬沙坦原研药叫“代文”,加了氢氯噻嗪的叫“复代文”,仿制药的名字就很多了。

这两种药都是通过阻断身体里的“血管紧张素Ⅱ受体”而起到降压作用的,大的药物分类、作用机制、适应人群、禁忌证等都是一致的,只是药品的结构有不同,在吸收、代谢途径和某些作用靶点有所差异,细节有所不同。但是,虽然同是“沙坦”类药,药效是否就完全相同,也是需要大规模的临床研究结果来证实的。

根据临床循证医学的研究结果,这两种药物的临床疗效除降压之外还各有侧重。有关两种药物的药理作用和药物代谢方面,很多药学专家都已经作了解答。作为临床医生,就从高血压患者临床选药的角度谈一谈这两种药,主要是根据循证医学的研究结果,可以更加有针对性地对患者个体化用药。

同是降压治疗就不多说了,主要说说高血压患者合并其他病情时的选择。

【缬沙坦】 缬沙坦有针对心衰患者的临床研究,结果证实缬沙坦对心力衰竭患者的治疗有好处,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。因此,在高血压合并心力衰竭,或者心肌梗死后、心力衰竭患者选用“沙坦”类药时,可以选用缬沙坦。现在还有缬沙坦和其他药物合成的治疗心力衰竭的新药——“沙库巴曲缬沙坦”(诺欣妥),已经在临床应用。对心血管获益的“沙坦”类药物还有氯沙坦(左室肥厚)和替米沙坦(冠心病)、坎地沙坦。

【厄贝沙坦】 临床研究证实,厄贝沙坦在高血压、或者高血压合并糖尿病出现蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者降低尿蛋白(微量白蛋白)作用较强,一般用到300mg/日,可以明显减少患者尿中的微量白蛋白。因此特别适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病患者,还适用于糖尿病肾病或其他肾脏病患者降低尿蛋白的治疗。要知道,尿中微量白蛋白增高是高血压、糖尿病患者早期肾损害的标志,而肾损害的最终结果就是终末期肾病(尿毒症),所以早期就要注意防治。降低尿蛋白比较好的“沙坦”类药物还有氯沙坦钾。

还有,在对高血压患者降压治疗的研究中发现,在降低高血压患者脑卒中发生率中,“沙坦”类药物优于钙拮抗剂(“地平”类)和血管紧张素转换酶抑制剂(“普利”类),其中厄贝沙坦治疗组的脑卒中发生率相比其他沙坦为最低,其次为缬沙坦。

(图片来源于网络)

厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

这个问题提得好,提出了很多高血压患者的心声,是很多高血压患者都想问的问题。今天张大夫就来给大家说一说这个话题,希望能够帮到那些关心这个问题的人们。

首先说,无论是厄贝沙坦,还是缬沙坦,都是在我国使用非常多的两种沙坦类药物。这两种降压药物其实都是沙坦类降压药,也就是医学上所说的“ARB类降压药”。这类降压药这些年使用非常多,主要原因还是降压效果好,同时兼具心脑肾的保护作用。其实,还有一个原因很多人忽视了,那就是普利类降压药常常引起咳嗽这个副作用,所以因为这个不良反应,让普利类降压药的近亲沙坦类降压药越用越多。

那么,缬沙坦和厄贝沙坦到底是谁更好呢?严格讲,不同病情,不同患者,他们可能适应不同的沙坦,也就是说有些人使用缬沙坦可能会更好,而有些人使用厄贝沙坦可能会更好,这个绝对是因人而异,不能一概而论。更通俗地讲,也就是你吃着好的药,别人吃着不一定好,每个人情况不同,可能用着比较合适的药物也不同。但是,缬沙坦和厄贝沙坦之间的不同,我们可以给大家解释一下。

缬沙坦吃进人体后药物达峰时间2小时左右,而药物半衰期在9小时左右,最大剂量一天可以吃160mg,也就是80mg一粒的缬沙坦,最多一天可以吃两粒。而厄贝沙坦吃进人体后药物达峰时间1小时左右,而药物半衰期在15小时左右,最大剂量一天可以吃300mg,也就是150mg一片的厄贝沙坦,最多一天可以吃两粒。

下面我说说我自己的用药感受,在临床上如果按照80mg缬沙坦和150mg厄贝沙坦来比较,药物降压力度厄贝沙坦要更大一些,而缬沙坦的降压力度更加温和一些。而这种区别,就可以根据不同患者的情况给予不同的药物,比如说有的人高血压病情比较重,需要厄贝沙坦这一类降压效果比较好的药物,而有的人血压升高程度轻,受不了更强的降压药,这时候就可以用降压效果相对柔和的缬沙坦。

这就是我对于这个问题的解答,希望通过张大夫的解答,能够帮到那些对于这个问题有疑问的朋友。最后希望每一个高血压患者都能在医生的指导下选择好适合自己的降压药使用方案。

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厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

缬沙坦和厄贝沙坦是临床常用的两个沙坦类降压药,经常有患者询问,这两个药哪个更好些呢?其实,每一种药都有其自身优势,也存在短板。只有根据患者疾病状况个体化选用,才会发挥最大功效。下面我就介绍一下两药的区别。

化学结构不同

沙坦类降压药按化学结构分为二苯四咪唑类、非二苯四咪唑类和杂环类。

二苯四咪唑类 : 如氯沙坦、 厄贝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。

非二苯四咪唑类:如伊贝沙坦。

杂环类:如缬沙坦等。

沙坦类均有苯丙咪唑环, 但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,导致理化特性不同, 如脂溶性、 组织穿透性、对受体亲和力等存在差异, 因此, 不同 沙坦类的降压效果也有所不同。厄贝沙坦独有的环戊基结构与 AT1 受体的袋状结构底部紧密嵌合结构稳定、 亲和力高、 解离度低,厄贝沙坦 AT1 阻断作用更强效、 更持久。

适应证不同

目前缬沙坦国内说明书只批准了治疗轻、中度原发性高血压。而厄贝沙坦既可以治疗原发性高血压,又可以用于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。而美国FDA批准的适应证厄贝沙坦和国内相同,缬沙坦的适应证则除了可以用于高血压外,还可以用于心力衰竭,心肌梗死。国内在两药用于糖尿病肾病的研究结果表明,两组药物均有减少糖尿病肾病患者微量蛋白尿及降压作用,而厄贝沙坦比缬沙坦在降低血压方面更有优势。

药物作用时间不同

虽然两药均是每日给药一次,但缬沙坦半衰期为6小时,厄贝沙坦半衰期则长达11-15小时,因此,厄贝沙坦的降压作用更长效、更平稳。

肾功能受损的应用

由于缬沙坦仅有 30%从肾排泄,因此,轻中度肾功能受损患者不需要调整剂量。目前尚无重度肾功能受损(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用药数据。厄贝沙坦不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。肾功能损害的患者,厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。故肾功能损伤的患者无需调整本品剂量。

食物对药物吸收的影响

饮食对厄贝沙坦吸收无影响,不会明显影响其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐后服用。而进食时服用缬沙坦,使吸收量减少48%,但是无论是否进食时服用,8小时后的血药浓度相似。也就是说吸收减少对临床疗效无明显影响,故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。

药物间相互作用

由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素 P450 系统的药物发生相互影响。而厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP 2C9氧化代谢,因此,在和华法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平联用时,需加以注意。

总之,缬沙坦和厄贝沙坦均是临床治疗高血压较为有效的药物,具体选用哪种需要根据患者的情况个体化选用。

厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

厄贝沙坦和缬沙坦都属于沙坦类降压药,在药理学分类上它们都属于血管经张素II受体拮抗剂。

血管紧张素可以与血管平滑肌、肾上腺以及其他组织上的血管紧张素II受体结合,从而产生收缩血管效应。而沙坦类药物正可以阻断这一结合,使血管舒张,发挥降压作用。

厄贝沙坦和缬沙坦其实没有绝对的哪个好,它们在药代动力学方面会有一些差异,由于个体差异,不同的人使用,作用效果和副作用也就可能会有差异。下面我具体介绍一下厄贝沙坦和缬沙坦的区别。

1.厄贝沙坦的化学结构属于二本四咪唑类,而缬沙坦属于非杂环类。厄贝沙坦生物利用度要高,厄贝沙坦生物利用度为60%-80%,缬沙坦生物利用度为23%。厄贝沙坦对血管紧张素II受体阻断作用比缬沙坦更强,所以降压效力相对更强。

2.食物对厄贝沙坦的吸收无影响,对缬沙坦吸收有影响,可减少吸收40%,所以缬沙坦在餐前半小时服用或者餐后1-2小时再服用,效果比较好,厄贝沙坦餐前餐后任意固定时间都可服用。

3.厄贝沙坦需要经过肝药酶CYP2c9代谢,而缬沙坦不需要经过肝药酶,所以缬沙坦相对厄贝沙坦和其他药物相互作用较少。

4.使用这两种药物后血药浓度谷峰比有区别,缬沙坦为69-70%,厄贝沙坦大于60%。谷峰比越大,说明血药浓度越平稳,所以通常情况缬沙坦降压相对更平稳。

5.缬沙坦主要经过肾脏清除,而厄贝沙坦主要经过肝脏代谢通过粪便排泄,所以对于肾功能不全者可首选厄贝沙坦,对于肝功能不全者可首选缬沙坦。

6.厄贝沙坦半衰期为11-15小时,缬沙坦半衰期为7小时,所以厄贝沙坦每日可用一次,而缬沙坦每日可能需要使用两次。

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厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?

你好!

厄贝沙坦(原研药叫安博维)和缬沙坦(原研药叫代文)均是降压药物血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(“沙坦类”),它们均是降压药的后启之秀,可以说降压作用个个都是精英。

它们能更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩、水钠潴留与器官重构作用,随着剂量增大降压作用增强,治疗剂量窗较宽。最大的特点是直接与药物有关的不良反应少,一般不引起血管紧张素转换酶抑制剂(“普利类”)类药的干咳副作用,所以持续治疗依从性高。

要说这两个药哪个更好,要从药理作用和实际应用两方面来看待。

一,它们的药理作用

厄贝沙坦相对缬沙坦后用于临床,即厄贝沙坦是在缬沙坦用于临床后又进一步改进发展的“沙坦类”降压药。

1,厄贝沙坦降压作用更强、更持久平稳,因为其半衰期达10小时以上。对肾功能损伤的患者无明显影响。除了降血压,还用于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗,特别是减少糖尿病肾病患者微量蛋白尿方面更有优势,同作用的还是氯沙坦钾等降压药物。

2,缬沙坦半衰期为6小时,相对作用时间短,其几乎不经过代谢,没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相与影响,而厄贝沙坦和一些药联用时(如经肝酶代谢的一些药物华法林、尼非地平等)需加以注意药物的相互影响。除了降压药,还可用于心力衰竭,心肌梗死等,也用于肾病患者引起的蛋白尿的治疗。

二,实际应用

作为患者,选降压药要适合自己的才是最好的降压药,药物作用理论上是来源于所有高血压人群体,而实践是针对个体的作用。

1,当地药源情况

当地药物是哪个方便购买,不能说哪个药好一点,就都去淘肽某药,只去用另一个药,药效对个体不好或没有特别的作用、不方便购买和报销也是得不偿失。

2,用药观察

医生给患者用上上面其中药物的时候,会定期让患者随访和体检,观察药物效果和副作用情况,必要时根据病情作适当的调整。比如,理论上按药理作用选择,效果好,副作用少,不用调整。

若恰与理论上不符,肯定要调整的(因为每个人对药物反应不一样)。所以,高血压患者用药,建议在专业医生指导下观察药物降压及保护高血压靶器官情况,才放心,安全!

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