匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

在降血脂的“他汀类”药物中，匹伐他汀确实算是一个较新的药物了，它2008年在美国获批上市，2009年进入我国市场销售，目前与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于“第三代”他汀药物，除了这三个他汀以外，还有第一代天然化合物的洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀、第二代的氟伐他汀等。今天，就来给大家介绍一下匹伐他汀。

匹伐他汀的临床常用剂量时1mg，2mg和4mg，我们分为三个方面来介绍：

1. 降低LDL-C：对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用，有临床数据表明，分别应用1mg，2mg和4mg三个剂量12周，对于LDL-C的降低程度约为34%，42%和47%。欧洲一项临床研究发现，2mg和4mg剂量的匹伐他汀与10mg与20mg的阿托伐他汀对于LDL-C的调节效果类似。

2. 升高HDL-C：长期服用匹伐他汀，对于升高HDL-C也有一定的效果，一项临床研究显示，使用匹伐他汀52周，匹伐他汀对HDL-C的升高程度，优于阿托伐他汀。

3. 降低TG：对于甘油三酯的调节，在一项II期临床研究中，匹伐他汀4mg治疗8周可以降低TG约42％。

除了对于血脂的综合调节作用外，匹伐他汀和其他他汀类药物一样，还具有抗炎和稳定斑块的作用。

长期服用他汀类药物，都要注意可能引起的副反应和药物相互作用等——

1. 匹伐他汀的常见不良反应有胃肠道副反应，便秘、腹痛、呕吐等，发生率1.2%左右，皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等的发生率约在0.69%左右。

2. 匹伐他汀与其他的他汀药物一样，都有可能导致肌痛的副反应发生，肌肉相关不良反应的发生率在4.5%左右，包括肌酸激酶（CK）值升高，肌痛等，一旦出现CK值升高10倍以上的情况，应停药。

3. 肝脏副作用：匹伐他汀对肝脏也有一定的副作用，一项临床研究中发现，长期服用匹伐他汀的患者ALT、AST和胆红素增高分别为1.79％(356/19,925)、1.5％(298/19,925)和0.09％(18/19,925)，其中严重ALT或AST升高的小于0.01％，研究中未见这些不良反应给患者带来明显的影响。如果服药期间转氨酶升高3倍以上，应停服。

因此在服药前，要检测患者的转氨酶和肌酸激酶值，对于有肝病或肝病史，酒精中毒者，肾功能不全者，都要慎用匹伐他汀，一般推荐剂量1mg，服药期间，也要定期检查肝功能和CK值，一般服药的前12周至少检查一次，后续可每半年检查一次。

4. 注意药物相互作用：由于匹伐他汀基本不经过细胞色素P450系统代谢，因此相较于其他的亲脂性他汀，匹伐他汀的药物相互作用较少，但环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运，应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用。

匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

他汀类药物不但能够降低胆固醇，还具有抗氧化应激、稳定斑块、防止动脉粥样硬化及降低血栓形成的作用，因此，他汀类药物为心血管疾病治疗的基石。目前我国市场上常用的他汀类药物主要有七种他汀，它们分别是普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。在这七种他汀中，洛伐他汀是最早上市的第一个他汀，辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为临床常用的品种。匹伐他汀上市较晚，最早于2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。2009年8月3日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。

匹伐他汀的药理活性较强，匹伐他汀每日2～4mg与阿托伐他汀每日10～20ｍmg对降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）效果相似，因此，该药降低LDL-C水平所需的剂量（1-4mg）低于其他他汀类药物（10-80mg）。

注意事项

匹伐他汀给药剂量(血药浓度)的增加，可发生横纹肌溶解，当增至4mg时，应注意血清CK升高、肌红蛋白尿、肌痛、无力等横纹肌溶解症前期症状。

中至重度肾损害者[肾小球滤过率为15-59ml/(min·1.73m2)]及终末期肾病患者推荐起始剂量为一次1mg，一日1次，一日剂量不超过2mg。

匹伐他汀只有极少部分经过CYP2C9代谢。故匹伐他汀与其他药物较少发生严重代谢方面的药物相互作用。但和环孢素合用可导致匹伐他汀血药浓度升高，发生横纹肌溶解等严重不良反应风险增加。故需要禁用。这时可以换成普伐他汀。

匹伐他汀与红霉素合用时一日剂量不超过1mg，与利福平合用时一日剂量不超过2mg。

用药过程中应定期检查血脂，如对治疗无反应应停药。

开始用药至用药12周至少检查肝功能1次，随后定期(如半年1次)检查。

综上所述，匹伐他汀是较新的一个他汀类药物，降脂作用较强，临床应用时既要监测血脂达标，又要监测肝功、CK等指标，避免出现不良反应。

匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

匹伐他汀作为第三代他汀类的代表药物，不严谨的说可以说算是大众所说的最新一代他汀。其实说到口服他汀的注意事项，其他回答已经都给大家交代。无论是对于肌肉的损伤还是对于肝功能的损伤，大家都有讨论。张大夫今天不说这些，咱们说说他汀另外一个被世人诟病的地方——对于血糖的影响。在这方面，匹伐他汀表现如何呢？

匹伐他汀最为第三代他汀的代表，其降脂效果好，生物利用度高，药物相互作用少，被誉为“超级他汀”。当然，我知道这么说其他他汀肯定不服。众所周知，他汀类药物增加新发糖尿病风险，这甚至被认为是他汀的一种“类效应”。可是到目前为止，很多研究都表明匹伐他汀对糖代谢没有不良影响，甚至有的研究显示匹伐他汀可以改善糖尿病患者的胰岛素抵抗。所以，可以说现在的很多研究都显示匹伐他汀是到目前为止，唯一一个不增加新增糖尿病风险的他汀。

然而，在一片对于普伐他汀的赞美声中，张大夫也说几句客观理智的提醒。匹伐他汀对于国人血糖影响的机制其实尚不十分明确，关于匹伐他汀对于血糖无影响的研究且多数来自国外。而匹伐他汀在中国人群中影响，至今还没有令人信服的大规模临床研究。这也是咱们中国老百姓暂时不能把匹伐他汀奉为神药的原因所在。

匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

王医生，这个匹伐他汀才2mg是不是比10mg的瑞舒伐他汀，20mg的阿托伐他汀更安全，我们是不是都应该吃匹伐他汀？

当然不是简单这样比较2mg确实小于10，更小于20，但并不是说等价比较，2mg的匹伐他汀更不是简单1/10的阿托伐他汀。我们一般比较药物要看推荐剂量，常规降血脂，我们推荐2mg匹伐他汀，10mg阿托伐他汀，20mg阿托伐他汀，这就是说2mg匹伐他汀要和10mg瑞舒伐他汀及20mg阿托伐他汀比较。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀、阿托伐他汀都属于第三代他汀，属于新型他汀。比起第一代辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀，以及第二天氟伐他汀肯定属于新型他汀。匹伐他汀2008年在美国获批上市，2009年进入我国市场销售。

理论上来说，2mg匹伐他汀和10mg瑞舒伐他汀与20mg阿托伐他汀的降脂能力基本相当，都能起到强化降脂的作用，且在升高高密度脂蛋白这个好血脂方面也和阿托伐他汀及瑞舒伐他汀几乎相当。

匹伐他汀和别的他汀一样，也存在一定的副作用，会引起肝功能异常，肌肉损伤等情况，所以服用匹伐他汀期间也必须定期复查肝功能、肌酶等。一般要求一样，肝酶升高3倍，停药或减药，肌酶升高10必须停药。

匹伐他汀的常见不良反应有胃肠道副反应，便秘、腹痛、呕吐等，还会出现皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等。

匹伐他汀有一个优点，那就多项研究表明，匹伐他汀对血糖影响相对较小，也就是其他他汀会造成新发糖尿病，而匹伐他汀这方面的副作用要小得多。对于糖耐量异常或糖尿病风险高的患者可以选择。

匹伐他汀和其他他汀一样，不但降低血脂，同时还能抗炎稳定斑块，预防心脑血管疾病！

匹伐他汀是第三代他汀的一种，但没有绝对安全的他汀，服用期间一定按时复查。

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匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

57岁的张姨有多年的高血脂，在吃完了医生在医院开的他汀之后，她自己到药店买药。药店的工作人员向她推荐匹伐他汀，说这是最新一代的他汀，比其他的他汀效果都好，而且药店在搞促销。张姨看着折扣力度挺大的，而且说明书上也明确写着能治疗高血脂，但是不知道到底能不能用。所以在后台咨询我。

匹伐他汀是第三代他汀类药物，它的药效在各方面都有优势吗？这是患者们最关心的。下面我们就来深入了解一下匹伐他汀的前世今生。

是的。他汀是高血压、冠心病以及脑血管疾病的一、二级预防药物，目前的他汀药物主要可划分为三代：

第一代他汀类药物是用发酵的方法得到的，主要是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀；

第二代他汀类药物是人工合成的消旋体，比如氟伐他汀；

第三代他汀类药物是人工合成的对映体，主要是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

匹伐他汀也是HMG-CoA还原酶抑制剂，它以钙盐的形式存在，在2003年于日本首次获批上市。匹伐他汀具备其他他汀药物的功效，比如降低低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇和甘油三酯等指标，预防心脑血管疾病的发生。在动脉血管内皮损伤以及内膜下指纹形成初期，能够消除、逆转这种病变。在动脉粥样硬化形成斑块后，可以缩小软斑的体积并转化成硬斑，稳定斑块防止血栓形成。

新一代的他汀都是在老一代他汀的基础上优化改良而来的，所以说，相比先一代的他汀，后代的他汀具备更多的优势。匹伐他汀的优势体现在哪里呢？

第一，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）有优势。匹伐他汀升高HDL-C的幅度比其他的他汀要高一些。

第二，匹伐他汀的有效剂量为1mg-4mg，是所有他汀中最小的。这是因为匹伐他汀通过肠道吸收，进入肝脏后发挥减脂作用，又通过胆汁排泄到肠道中，肠道能再次吸收。因此很小剂量的匹伐他汀就能发挥作用。

第三，匹伐他汀对血糖的影响小。以往的他汀会随着剂量的增加，升高糖尿病的发生风险。匹伐他汀对血糖水平几乎没有干扰。

目前没有完美的药物，匹伐他汀也是如此。匹伐他汀和其他的他汀一样也会对人体产生不良反应。最常见的不良反应就是肝损伤，因此，在服用匹伐他汀的过程中，要定期到医院进行生化检查，监测肝功能和肌酶的指标。

另外，服用匹伐他汀的过程中，也有患者会出现腹痛、皮疹、瘙痒、抑郁等不适症状。

不过相比以往的他汀，匹伐他汀算是不良反应比较少的一类他汀药物了。

匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

匹伐他汀是最新一代他汀类调血脂药，属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，可减少肝脏合成胆固醇，反馈性使细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体合成增加，从而使血浆低密度脂蛋白胆固醇（LCL-C）的清除增加，可阻止动脉粥样硬化的进展，也能降低血清甘油三酯（TG）和增高高密度脂蛋白胆固醇（HCL-C）水平，适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症以及冠心病和脑卒中的防治。

匹伐他汀口服生物利用度高，半衰期长，具有肝脏选择性，有更强的抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的作用，降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LCL-C）的作用与阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相当，降低甘油三酯的作用强于辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。此外，匹伐他汀很少通过细胞色素P450途径代谢，因此不像其他他汀类药物那样易受可改变细胞色素P450活性药物的影响，药物间相互作用的倾向更低。

服用匹伐他汀需要注意：

1. 开始用药前应做肝功能检查并定期复查，出现任何提示肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能，转氨酶升高的患者应加强监测直至恢复正常。如果转氨酶升高超过正常值3倍以上，建议减量或停药。有肝病病史或酒精滥用者慎用。
2. 如患者磷酸肌酸激酶升高，确诊或怀疑有肌病时，应停药。出现任何提示肌病的症状或体征时应检查磷酸肌酸激酶，如果磷酸肌酸激酶升高超过正常值10倍以上，应停药。
3. 如果有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4. 对于65岁以上的老人、甲状腺功能低下患者和肾功能不全的患者，要注意肌酶的升高，通常肌病的发生与药物的起始剂量有关。