降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?
对于高血压的控制,有一类非常常见的药物,就是“地平类”的药物,这类药物属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物,今天要给大家说的“硝苯地平”和“氨氯地平”就是在临床上用于降血压的最常用的两个地平类药物。今天就来介绍下这两个药物的异同点。
李药师谈健康,点击右上方红色按钮“+关注”,更多用药科普知识与您分享!两个药物作用机理——基本相同不管是硝苯地平还是氨氯地平,其降血压的的作用机理主要包括以下几个方面:
1. 阻止钙离子从细胞外进入细胞内,使细胞内的钙离子浓度降低,从而降低心肌细胞收缩力,还可降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性。
2. 可以引起血管的平滑肌松弛,具有扩张动脉小血管的作用。
3. 地平类药物还可以降低血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩效应。
通过以上三个药理作用,地平类药物通常降血压强效且迅速,一般能够降低血压的10%~15%左右。
因此,这类药物特别适用于老年高血压患者的降压治疗,特别是单纯收缩期高血压、伴稳定型心绞痛或经动脉粥样硬化及周围血管病的患者。
两个药物的主要差别——作用时间对于二氢吡啶类钙离子拮抗剂降压药,根据药物在体内的作用时间和持续时间,分为长效药物和短效药物两大类,而“氨氯地平”和“硝苯地平”,正是这两类药物的代表。
氨氯地平服用后,药物达峰时间(即药物在体内达到最大血药浓度的时间)为6~12小时,药物半衰期(即药物在血液中的浓度减少一半所需的时间)为35~50小时,因此,对于氨氯地平,一般都制成普通片剂即可,每天服用一片,即可达到持续降血压的效果。
硝苯地平服用后,药物达峰时间为1~2小时,药物半衰期为2.5~3小时,因此,硝苯地平如果是普通片,每天应服用至少2次,才能达到降压效果。目前市面上多见的药物都是硝苯地平缓释片和控释片,这类片剂经过特殊药物制剂工艺处理,可以让药物在体内缓慢释放,是药物的达峰时间也达到6~12小时,每天服用一次即可。对于硝苯地平,推荐选择缓释片或控释片服用,平稳控制血压的同时,每日用药一次,能更好的提高用药的依从性。
看完这些,对这两个药物,您都了解了吧,如果还有其他问题,欢迎在下方留言继续探讨。
降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?
地平类是目前临床应用最为广泛的一类降压药,硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片(拜新同)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)等都是大家熟悉的品种,那么硝苯地平和氨氯地平有什么不同吗?
地平类又称为二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,按照上市的时间及作用特点共分为三代,第一代为短效制剂,代表药物为硝苯地平片。第二代通过剂型改造达到中长效,代表药物为硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片。第三代为药物本身具有长血浆半衰期和长组织半衰期,代表药物为氨氯地平(长血浆半衰期)、乐卡地平和拉西地平(长组织半衰期)。由于第一代作用时间短,生物利用度低, 药物血浆浓度波动大, 用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活, 易引起反射性心动过速、 心悸和头痛。并且血压波动会对靶器官造成损害,故目前已基本不用其来降压。下面就着重说一下硝苯地平缓释片、控释片和氨氯地平的区别。
起效时间不同硝苯地平缓控释片是通过剂型改造实现长效,控释片一般用药7天就达稳态,起效较快。而氨氯地平半衰期长达35-50小时,达稳态需要2周左右,起效较慢。因此应用氨氯地平如果血压不达标血压等用到2周后在调整剂量。
用法不尽相同硝苯地平缓释片Ⅰ、Ⅱ需要一日给药2次,硝苯地平缓释片Ⅲ、硝苯地平控释片、氨氯地平仅需要一日给药一次。
能否掰开硝苯地平缓释片除Ⅱ中间有刻痕,可以掰开,Ⅰ、Ⅲ均不能掰开,硝苯地平控释片亦是如此。而氨氯地平可以掰开,不影响疗效。
长期用药,偶尔漏服,影响不同氨氯地平血浆浓度在达到稳态后可维持较长时间, 漏服一次后48小时仍能控制血压。而硝苯地平控释片因药物半衰期短,漏服一次后即24小时失去其降压效应。
药物不良反应硝苯地平控释片和氨氯地平作用较硝苯地平缓释片更加平稳,故引起反射性心动过速、 心悸、面部潮红和头痛更少些。
药物相互作用硝苯地平主要通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除,对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物如利福平、红霉素、葡萄柚汁都会影响其血药浓度,因此,应用硝苯地平控释片期间,避免和利福平联用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他药物相互作用较少。
降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?
我们来了解下硝苯地平。硝苯地平是二氢砒啶类钙拮抗剂,通过选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运、抑制钙离子从细胞内释放,不改变血浆钙离子浓度而起到扩冠、抑制心肌收缩、减少心肌耗氧量、舒张外周血管阻力、减轻心脏后负荷等药理作用,口服吸收较完全,生物利用度高,与血浆蛋白结合率高达90%,半衰期呈双向,其中α相半衰期为2.5-3小时,β相半衰期为5小时,经肝脏代谢,80%经肾排泄,20%随粪便排出,临床上主要用于治疗变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛以及高血压等,他的不良反应与剂量相关,常见可能有外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力、面部潮红、低血压、心悸、便秘、腹泻等。
氨氯地平与硝苯地平结构相似,也是二氢砒啶类钙拮抗剂,药理作用与硝苯地平相似,与硝苯地平不同的是,氨氯地平在生理性pH值下以离子状态存在,在pH值较低(如缺血)时,能与钙离子通道紧密结合,优先阻断去极化细胞的钙通道。还有研究提示其可能还具有双受体结合的特性。与硝苯地平相比,氨氯地平对血管的选择性强,对周围血循环作用突出。其缓解心绞痛的机制尚未完全明确,口服吸收良好,不受食物的影响,生物利用度较硝苯地平低,与血浆蛋白结合率高达97.5%,半衰期35-50小时,比硝苯地平要常许多倍,一般每日用药一次即可,临床上用于治疗慢性稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及高血压,不良反应与硝苯地平相似。
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心血管王医生和大家一起聊一聊这两兄弟。
对,两兄弟就是氨氯地平和硝苯地平的关系,一个妈两个娃。
氨氯地平和硝苯地平同属钙离子阻断剂(CCB),通常称之为地平类。
这类药物可以阻断血管上皮的钙离子通道,使得钙离子不能进入细胞内,从而舒张血管,产生降压作用。地平类降压药适合于单纯收缩期高血压、盐敏感高血压。
硝苯地平是比较早的降压药,最早的硝苯地平也叫心痛定,降压速度快,但持续时间短;副作用也明显,常常会有头痛、面部潮红,踝部水肿,长期应用还会引起牙龈增生。目前已经很少使用,除非遇到紧急降压,而又没有静脉的情况下。
于是在我们即将要淘汰硝苯地平的时候,硝苯地平与时俱进,谋求发展,接连发明了硝苯地平缓释片,硝苯地平控释片;再次屹立于降压药中。
硝苯地平缓释片又有ⅠⅡⅢ之分;他们的规格不同,Ⅰ为10mg,Ⅱ为20mg,Ⅲ为30mg。Ⅰ和Ⅱ一般一日2次,而Ⅲ接近于控释,一日1次。硝苯地平控释片算是一个高科技产品,有一个外壳,上面有激光打眼,药物从激光打眼逐渐释放,可维持24小时,一般在7天左右达稳态。
氨氯地平作为硝苯地平的兄弟,出生比较晚,出生晚就有好处,可以做工精良,避免很多弊端,而氨氯地平半衰期大概为40小时左右,通常需要10-14天才能达稳态。也就是说,如果服用氨氯地平,评判其降压疗效需要等到2周后。
目前市面上的氨氯地平以及硝苯地平控释片都是长效制剂,副作用较小,而且都是比较新一代的降压药。
如果可以,我们都会把长效降压药作为我们的首选,这两种药没有本质的区别,但不能一起使用,因为两兄弟会打架的!
降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?
这个问题在临床中张大夫也常常被患者问起,那么,硝苯地平和氨氯地平到底有哪些区别呢?张大夫从临床医生的角度给您说一说。
硝苯地平属于比较老的一个降压药,可以说是第一代地平类药物。它的特点是降压速度快,幅度猛。曾经有一段时间,我国很多医院使用硝苯地平片治疗高血压急症和亚急症。但是,因为降压幅度太大,速度太快,也引起了一些医疗事故。随着时代的进步,现阶段已经不推荐使用硝苯地平片处理高血压急症和亚急症。同时,使用普通硝苯地平片降血压要一天吃3次药物,造成血压巨大波动。以至于现阶段没有心内科医生使用普通硝苯地平片作为常规降压治疗。即使需要使用硝苯地平,也都是使用使用了控释技术或者缓释技术的硝苯地平控释片和缓释片来平稳降压。
氨氯地平的年龄相对于硝苯地平还是比较年轻的,它的特点是平稳降压,维持时间长。一天只要吃一次药就可以了。长期服用,没有硝苯地平那么多严重的副作用,有时候即使有一点副作用,不会像硝苯地平那么严重。现阶段,高血压领域一直在推崇平稳降压、长效降压的大背景下,氨氯地平会更多的被推荐给高血压患者。当然,硝苯地平也不是不好,使用了控释技术和缓释技术的硝苯地平控释片和缓释片还是不错的。只是说硝苯地平普通剂型不再被推荐。
降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?
氨氯地平和硝苯地平有什么区别呢?这可能是广大高血压朋友最为困惑的,打开药品包装盒里的说明书一看,氨氯地平和硝苯地平适应症一栏都写着:本品适用于高血压、冠心病。瞬间更是懵了,我是用氨氯地平呢,还是硝苯地平呢?有什么区别?哪个更好些呢?不怕,这些问题交给临床药师来解决。
一、氨氯地平和硝苯地平有共同的降压作用首先硝苯地平和氨氯地平属于同一类药,都是钙通道阻滞药。血管收缩时所需要的的钙离子主要来自细胞外,所以血管平滑肌对钙通道阻滞药很敏感。
地平类药物都是通过阻滞血管平滑肌外的钙离子进入细胞内,从而舒张血管,降低血压。主要舒张动脉血管,对静脉的影响较小。
二、硝苯地平对心肌的抑制作用弱,反而表现为轻微的正性肌力作用,同时也带来了降压时心率增快的副作用地平类药,同样能够使心肌细胞内钙离子减少,从而使心肌呈现负性肌力的作用,能够明显降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量。
但是同时也扩张外周血管降血压,就会使交感神经活性反射性增强,心率加快,抵消部分负性肌力作用。硝苯地平的这一作用明显,可能超过负性肌力作用而表现为轻微的正性肌力作用。但同时也带来了降压时心率增快的副作用,总之有利有弊。
三、氨氯地平和硝苯地平,都有抗动脉粥样硬化作用,但硝苯地平还能降低细胞内胆固醇水平钙离子能够促进动脉粥样硬化的发生,比如钙离子促进平滑肌增生、脂质的沉积和纤维化。地平类药物能够抑制这些过程。
通过减少钙离子的内流,减轻了钙离子超载所造成的的动脉壁损伤。抑制平滑肌增值和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。抑制脂质过氧化,保护血管内皮细胞。
硝苯地平还能增加细胞内环磷酸腺苷含量,提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解活性,有助于动脉壁脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
四、氨氯地平和硝苯地平,都有治疗心绞痛的作用,但对于变异型心绞痛,硝苯地平最好地平类药物能够舒张动脉,动脉中又以为心脏供血的冠状动脉较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠状动脉血流量及侧支循环量,血流量增加了,心脏也就不缺氧了,所以也能治疗心绞痛。
心绞痛有稳定型(劳累型)心绞痛、变异型心绞痛、不稳定型心绞痛之分。稳定型心绞痛常见于冠状动脉粥样硬化型心绞痛患者,休息时没有不适,这时心脏血液的供应和需求是平衡的。但当劳累时就会发作了。氨氯地平和硝苯地平均能通过舒张冠脉、减慢心率、降低心肌耗氧量发挥作用。
变异型心绞痛,是由于冠状动脉痉挛所引起,常在休息时如夜间或早上发作,由于硝苯地平对冠状动脉的解痉作用最强,所以对于变异型心绞痛用硝苯地平疗效最好。当然氨氯地平也可以用。
不稳定型心绞痛,是由于动脉粥样硬化斑块形成或破裂,以及冠脉张力增高所引起。用维拉帕米或者地尔硫䓬疗效最好。一般不用氨氯地平,如果用硝苯地平应与洛尔类药物合用,如美托洛尔等。
五、氨氯地平降压作用较温和,降压作用维持时间长,硝苯地平降压快而强,作用时间短硝苯地平,对各型高血压均有作用,降压作用快而强,但对正常血压者、以及糖脂代谢无明显影响。但半衰期较短,为3-4小时。适用于高血压合并心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘(舒张支气管平滑肌)、高脂血症及恶性高血压患者,目前对推荐使用缓释、控制制剂,以增加降压作用时间,减少迅速降压所带来的反射性心率加快。
氨氯地平,降压作用较硝苯地平温和平稳,半衰期长达40-50小时,每日服用一次即可。不易引起交感神经反射性兴奋。更能达到减小血压波动,减少靶器官损害的目的。
六、氨氯地平和硝苯地平,对红细胞、肾脏功能都有作用氨氯地平和硝苯地平,都能够阻滞钙离子内流,减轻钙离子超负荷对红细胞的损伤。能够增加肾脏血流量,具有排钠利尿作用。地平类对肾脏的保护作用,对于伴有肾功能障碍和心功能不全的高血压人,具有重要意义。
七、氨氯地平和硝苯地平,不良反应相似地平类药物相对比较安全,但由于这类药物作用广泛,选择性相对较低,不良反应与阻滞钙通道、扩张血管、抑制心肌等作用有关。一般有:颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。如用硝苯地平心率增快,可加用美托洛尔抵抗,如服用过程中出现水肿,可与利尿剂合用消除扩张血管引起的水钠潴留,并增强降压效果。
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