美托洛尔与比索洛尔有什么区别？

美托洛尔和比索洛尔都是β肾上腺素能受体拮抗剂，这类药物自上世纪60年代就广泛应用于心血管疾病，首先用于高血压的治疗，继而在冠心病、心力衰竭，心律失常、心肌病的治疗中发挥了及其重要的作用。

说区别之前，先说下共同点：这两个药物都可以用于控制高血压，也都可用于心绞痛以及左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。对于高血压患者，这种药物尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病（心绞痛）、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。常见的不良反应有：疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可影响血糖血脂的代谢，对血脂的影响一般是使甘油三酯和极低密度脂蛋白升高，使高密度脂蛋白降低。

另外，这两个药物都属于高选择性的β1受体阻断剂，长期应用不可突然停药，停药可引发反跳现象，即原有症状加重或出现新的表现，较常见的有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，临床上叫做撤药综合征。

1.溶解性不同——对于中枢神经系统的副作用不同

根据消除途径和油水分配系数大小不同，β受体阻断剂药物分为两组：亲脂性和亲水性。美托洛尔属于亲脂性，而比索洛尔属于亲水性。美托洛尔易从胃肠道吸收到达身体各个脏器，易通过血脑屏障，产生中枢神经系统的副作用。而比索洛尔是水溶性，胃肠吸收较差，中枢神经系统副作用较低。

2.达峰时间和药物半衰期不同

说明下这两个指标的含义：达峰时间是指药物服用后，在人体能达到血药浓度最大值所需的时间，半衰期是指药物在体内浓度降低到一半时所需的时间，通常通过这两个时间来判断药物在体内的起效和代谢时间。

美托洛尔是短效药物，药品在体内的达峰时间为0.5~1.5小时，半衰期为3~4小时，因此如果是普通片，每天应服用2~3次，目前常用的是缓释片，如倍他乐克（琥珀酸美托洛尔缓释片），一天服用一次即可；比索洛尔是中长效药物，体内达峰时间为1.7~3小时，药物半衰期长达10小时，因此通常每日服用一次即可。

3.药物代谢途径不同

美托洛尔主要经肝脏代谢，但通常肝硬化患者不必减量服用，但肝功能损坏严重患者，应考虑减量服用，肾功能损坏者无需减量。比索洛尔由于其水溶性的特点，主要经肾脏排泄，严重肾功能不全者患者易形成积蓄中毒，肝肾功能不全患者均应减量服用。

两个药物的主要不同先介绍这么多，关于药物的服用剂量选择，用药禁忌以及药物相互作用和用心衰患者药监护事项，请详细阅读相关药物说明书和咨询相关临床医生，在此就不赘述了。

美托洛尔与比索洛尔有什么区别？

两个药物都是属于β受体阻滞剂，属于同一类药。什么叫做β受体？β受体其实就是一种蛋白质，只不过这种蛋白质是在细胞膜上，如果被其他东西结合了之后就会发挥相应的功能，所以叫做受体。至于为什么会叫β受体，大家没必要深究，可能是跟该受体的结构有关，命名为β受体而已。

身体上很多部位都有这个β受体，比如在心脏肌肉上，气管平滑肌上，都有这个β受体，当我们用药物激动这个受体时，心脏会跳动更快更有力，气管平滑肌会充分舒张。而当我们用药物阻断这个受体时，心脏会跳得更慢更缓和，支气管平滑肌会收缩，导致气管狭窄。

所以，美托洛尔、比索洛尔就是这样一种药，它们都是阻断β受体的，都属于β受体阻断药。只不过，美托洛尔阻断的选择性相对没那么高，凡是β受体都阻断了（分β1、β2受体），当然主要还是阻断β1受体为主，兼有少许的β2受体。而比索洛尔相对选择性更高，只是阻断β1，而不会或者很少阻断β2受体。这就很有意义了，因为β1受体多数分布在心脏，而β2受体多分布在气管平滑肌。

所以美托洛尔两个β受体都能阻断，既能减慢心率、降低心肌收缩力，又会导致气管平滑肌收缩（但一般不严重）。所以冠心病、心衰、高血压的病人用了美托洛尔后，能降低血压、减慢心率、减少心肌氧耗，但如果病人有哮喘，那就最好不用，因为同时会阻断气管平滑肌的β2受体，可能诱发哮喘发作。对于有哮喘的这类病人，用比索洛尔就更合适了，因为比索洛尔基本不怎么阻断β2受体，不怎么影响支气管平滑肌，不会导致哮喘发作。

这就是比索洛尔相对高明之处。所以我们说比索洛尔是更高选择性的了。

美托洛尔与比索洛尔有什么区别？

美托洛尔可引起咳嗽不适，对于易咳人群（哮喘、慢阻肺、慢性支气管炎）不宜服用，而比索洛尔并不存在这方面副作用，这是选择这两个药最主要的区别