氨茶碱都有哪些药效?

氨茶碱应用于临床已有几十年的历史,曾经是治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的一线用药,但是由于随着布地奈德、氟替卡松、倍氯米松等吸入糖皮质激素和沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等β2受体激动剂在临床上广泛使用,以及氨茶碱不良反应多、安全范围窄等缺点,其临床地位在逐渐降低,但在我国基层医疗机构,氨茶碱仍然使用广泛。

茶碱具有较强脂溶性,口服吸收慢,影响疗效,氨茶碱是无水茶碱与乙二胺的复盐,乙二胺可使无水茶碱水溶性增强,氨茶碱的溶解度比茶碱高将近20倍,口服吸收更快,从而增强了茶碱的药理活性,氨茶碱有哪些药效?今天孙药师为大家一一说明:

  1. ‬磷酸二酯酶抑制剂:氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内的环腺苷酸浓度,发挥舒张支气管平滑肌和抑制气道炎症作用。
  2. 拮抗腺苷受体:腺苷可以诱导肥大细胞释放组胺和白三烯等过敏介质,导致哮喘患者气道收缩,氨茶碱通过拮抗腺苷受体,增强呼吸肌力量和气道纤毛清除功能,抑制气道收缩。
  3. 抑制炎症介质:氨茶碱可促进白介素-10释放,具有广泛抗炎作用,可减少哮喘和慢阻肺患者气道分泌物产生。此外,氨茶碱还可抑制α-肿瘤坏死因子的活性,抑制巨噬细胞、粒细胞、前列腺素等炎症细胞和细胞因子对血管平滑肌的作用,降低哮喘患者的气道高反应性。氨茶碱还可诱导嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的凋亡,减轻气道慢性炎症。
  4. 刺激内源性儿茶酚胺释放:氨茶碱可促进内源性儿茶酚胺的释放,使血中肾上腺素、去甲肾上腺素含量增加,增强膈肌收缩力。
  5. 增强糖皮质激素抗炎作用:氨茶碱直接抑制磷酸肌醇激酶活性,有助于增强糖皮质激素的抗炎作用。此外,氨茶碱还可激活组蛋白去乙酰化酶,显著增强糖皮质激素的抗炎作用,保持糖皮质激素的反应性。
  6. 钙离子通道阻滞作用:氨茶碱可能通过阻滞钙通道,干扰钙离子跨膜转运进入气道平滑肌细胞内,影响细胞外的钙内流,发挥气道平滑肌舒张作用。
  7. 利尿作用:氨茶碱具有利尿作用, 能增加肾脏血流灌注,预防肾缺血引起的急性肾损伤。

总之,氨茶碱药效广泛,具有舒张支气管平滑肌、抑制气道炎症、抑制气道收缩、增强呼吸肌力量、提高气道纤毛清除功能、增强膈肌收缩力、增强糖皮质激素抗炎作用、利尿、预防肾缺血引起的急性肾损伤等功效。

氨茶碱都有哪些药效?

这个问题问得非常好!实际上,从化学结构来看,氨茶碱是由茶碱与乙二胺反应形成的一种化合物,所以,氨茶碱的药理作用,主要来自茶碱,而乙二胺的作用是帮助氨茶碱更好地溶于水。

氨茶碱的作用主要是对支气管平滑肌具有松弛作用,可以使支气管扩张,肺活量增加,而它的作用强度比较大,持续的时间也比较久,尤其是对痉挛状态的支气管效果显著。

此外,氨茶碱能够扩张我们的冠状动脉,增加心肌的供血,加强心脏的收缩力。

那么 氨茶碱能够治疗哪些疾病呢?哪些不能用氨茶碱?哪些人要慎用氨茶碱呢?

今天我就和大家伙儿一起,来聊一聊这个问题,仅供参考。

氨茶碱能用来治疗哪些疾病?

目前氨茶碱,主要用于以下4种疾病的临床治疗当中。

1.治疗支气管哮喘:所谓的支气管哮喘,它是一种慢性的气道疾病,主要是气道出现了慢性炎症反应。

支气管哮喘的临床表现,常常为反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状。

并且,支气管哮喘患者常在夜间及凌晨时发作或加重,大多数患者可自行缓解或者经治疗可以得到缓解。

氨茶碱用于治疗支气管哮喘,主要是针对轻度到中度的哮喘发作以及维持治疗。

2.喘息型支气管炎:喘息性支气管炎好发于婴幼儿时期,病发下呼吸道感染,多由病毒引起,常见于 2 岁以内的幼儿。

喘息性支气管炎主要症状就是咳嗽、呼吸急促、胸凹陷、喘鸣等,是小儿就诊及住院的主要原因之一。

3.阻塞性肺气肿:主要是指发生在肺部呼吸细支气管的远端,包括呼吸细支气管、肺泡管、肺泡囊和肺泡。

由于气道德弹性减退,持续异常含气量过多,过度膨胀,充气和肺容积增大,或同时伴有气道壁破坏。

阻塞性肺气肿属于一种慢性肺病。

4.心源性哮喘:最常见的是急性左心力衰竭所致的哮喘,主要症状为气喘及哮鸣音等“哮喘”样表现。

心源性哮喘的病因是由于心脏性或非心脏性疾病,导致了心排血量短时间内急剧下降,进而造成肺水肿。

心源性哮喘发作时,常常会危及患者生命,必须紧急实施抢救和治疗。

氨茶碱哪些人禁用,哪些人慎用

氨茶碱作为处方药,服用有着严格的限制,必须遵医嘱,在医生指导下使用,切勿擅自服用,其中以下人群应当禁用或慎用。

1.严禁使用氨茶碱的4类人群

(1)对氨茶碱过敏者,必须禁用。

(2)罹患活动性消化溃疡的患者,必须禁用。

(3)未能得到控制的惊厥性疾病患者,必须禁用。

(4)罹患急性心肌梗死、严重冠状动脉硬化及低血压的患者,必须禁用。

2.谨慎使用氨茶碱的4类人群

(1)由于氨茶碱可以导致心律失常和/或加重原有心律失常症状,随意,如果对于罹患了心脏疾病的患者,应当遵医嘱慎用,或减量服用氨茶碱。

(2)由于氨茶碱对于中枢神经具体兴奋作用,可以使少数患者发生激动不安、失眠等症状,所以,如果患有甲状腺功能亢进症的患者,应当遵医嘱谨慎服用。

(3)由于酒精会使得氨茶碱的清除率降低,导致氨茶碱在血中的浓度升高,易出现不良反应,所以,嗜酒者或者大量饮酒时,应当遵医嘱谨慎服用氨茶碱。

(4)对于罹患了高血压、肺源性心脏病、严重低氧血症的患者,应当遵医嘱,在医生指导下谨慎服用氨茶碱。

总结:氨茶碱的主要作用是松弛支气管平滑肌,使支气管扩张,肺活量增加,所以,临床药效用于哮喘和肺气肿。但是,由于氨茶碱属于处方药,必须严格遵医嘱,在医生指导下服用,严禁擅自服用。

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氨茶碱都有哪些药效?

首先大家都知道氨茶碱主要是用于气管疾病的治疗,氨茶碱主要用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、还可以治疗呼吸暂停综合征、急性心功能不全、心源性哮喘及胆绞痛的治疗。氨茶碱又叫“茶碱乙烯双胺”,主要是由茶碱和乙二胺的复合物,主要的药物作用是能够减慢环磷腺苷的水解速度,增加组织中的浓度,抑制细胞内的磷酸二酯酶,刺激肾上腺素分泌,促进支气管平滑肌的舒展,促进纤毛的清除及抗炎功能,还可以减轻支气管粘膜的充血及水肿,缓解呼吸肌疲劳。除此之外还有扩张胆管平滑肌的作用。还有提高肾小球滤过率的减少肾小管的水钠的重吸收作用。对于心脏还有扩张冠状动脉增加心肌收缩力的作用。氨茶碱用药后半衰期比较长,在9个小时左右,主要在肝脏内代谢。患有低血压、心肌梗死及休克的患者忌用,肌肉注射后有局部红肿现象,静脉注射应与维生素C、去甲肾上腺素配伍应用,避免引起血压浓度急剧升高。主要的副作用有→1、静脉点滴速度过快会导致心律失常、血糖增高、心悸胸闷、血压骤降。2、碱性药物,对于胃肠道有较强的刺激性,会引起恶心呕吐等症状,建议饭后服用。3、还会引起神经系统的症状,有惊厥抽搐等症状。因此氨茶碱虽然作用效果有很多,但是副作用也有不少。所以要根据血压浓度及体重等全身疾病多方面去考虑应用。

氨茶碱都有哪些药效?

氨茶碱是茶碱与乙二胺复盐,在体内迅速释放出茶碱,其药理作用来自茶碱。茶碱(氨茶碱)对对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,有止喘作用;能舒张冠状动脉、外周血管,增加心肌收缩力;还有轻微的利尿作用。因此临床上茶碱可用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;以及心源性哮喘。

茶碱副作用较多。茶碱可引起厌食、恶心、呕吐、头痛及轻度中枢神经系统功能紊乱、心血管反应(心律失常、血压下降)等;也可引起发热、肝病、心力衰竭等。过量时可引起抽搐、昏迷甚至死亡。另外,茶碱在体内的清除率个体差异很大,临床使用时若条件许可应监测血药浓度。缓释(或控释)剂型比普通片剂更有助于维持稳定的血液中药物浓度。此外,茶碱在体内的代谢还会受到同时使用的大环内酯类(克拉霉素、阿奇霉素、红霉素等)、喹诺酮(左氧氟沙星、诺氟沙星、加替沙星等)等药物的影响,应尽量避免与这些药物同时使用。

考虑到茶碱的有效性(对于哮喘,茶碱的疗效不如低剂量吸入性糖皮质激素)和毒副作用,茶碱一般不推荐用于儿童哮喘的长期控制治疗。儿童哮喘急性发作经吸入沙丁胺醇(特布他林)、异丙托溴铵,以及糖皮质激素治疗仍不能有效控制时,可酌情考虑使用茶碱。

在儿科,氨茶碱是最常用的治疗新生儿呼吸暂停的药物,因为茶碱可直接刺激呼吸中枢或增加呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率增加,减少呼吸暂停的发作。

氨茶碱都有哪些药效?

谢邀!

氨茶碱是临床上常用的药物,是目前有效的治疗哮喘的药物。氨茶碱属于一种平喘药,该品为茶碱和乙二胺复盐,它除了适用于支气管哮喘还适用于喘息行支气管炎,阻塞性肺气肿等可缓解喘息症状。另外可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

它的药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其融水性增强。首先它可以松弛支气管平滑肌,可松弛肠道胆道等,也可缓解支气管粘膜的充血和水肿,另外,还能增加心排出量,扩张输出量和输入肾小动脉,增加肾小球的滤过率和肾血流量,抑制远端的肾小管重吸收钠离子和氯离子。

其次增加离体骨骼肌的收缩力;在慢阻肺情况下,改善肌收缩力.茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。

每种药物在治疗中发挥一定的作用效果,但往往也有一定的副作用,所以希望大家安医生指导谨慎使用药物。

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氨茶碱都有哪些药效?

您好,谢谢您的提问。下面就从如下五个方面对氨茶碱做一简要介绍,希望对您有所帮助。

首先,关于来源及发展方面

茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年 Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。1922年发现了茶碱的支气管舒张作用;Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作。

其次,在药理作用方面

氨茶碱有:1、支气管扩张作用(10~20μg/ml);2、抗炎(抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性)3、免疫调节作用;4、改善气道粘膜纤毛输送能力;5、增加膈肌收缩力,改善通气功能。

第三,药物代谢动力学方面

口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg /ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。

第四,适应症方面

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。FDA妊娠分级:C,可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。

最后,总结。

茶碱/氨茶碱的有效血药浓度与中毒浓度很接近。喹诺酮类对茶碱相互作用影响程度:临床上应尽量避免茶碱类与依诺沙星、环丙沙星联合用药;减少茶碱与诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 氟罗沙星的合用; 可以与加替沙星、 莫西沙星、 洛美沙星等联用。但是考虑到用药安全。喹诺酮类药物与茶碱类联用时。易导致患者茶碱不良反应发生的危险性增加。故仍需对茶碱血药浓度进行监测,保证茶碱的血药浓度在治疗范围内。

综上所述,建议个人不要自行判断服用氨茶碱,应前往正规医疗机构咨询或就诊。

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