他汀类胶囊为什么要晚餐服呢?
他汀类胶囊要晚餐时服用?这个说法非常不准确,首先,有一部分他汀类药物确实晚间服用调节血脂效果最好,但并不是所有的他汀类药物,其次,对于需要晚餐后服用的他汀类药物就更少了,第三,他汀类药物是否要晚餐服用或晚间服用,并不取决于是不是胶囊,还是取决于他汀类药物的种类。今天我们就来说一下他汀类药物的服用时间问题。
为什么有的他汀类药物需要晚间服用?他汀类药物的作用机制很明确,主要是通过竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶(HGM-CoA还原酶)的活性,继而上调细胞表面的低密度脂蛋白受体,加速血浆中低密度脂蛋白的分解代谢,同时还有抑制极低密度脂蛋白合成的作用。因此,他汀类药物对于调节总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,载脂蛋白B等都效果良好,同时对于甘油三酯高,高密度脂蛋白胆固醇偏低的问题,也有一定的调节作用,是目前临床上用于调节血脂和预防心血管疾病的首选药物和基石药物。
某些他汀类药物需要晚间服用,主要还是跟它的作用机理有关,肝脏中的这个HGM-CoA还原酶具有有一定的昼夜节律性,中午活性最差,夜间最活跃,因此,人体中的胆固醇也是夜间合成的最多,某些他汀晚间服用,正好发挥它的HGM-CoA还原酶抑制剂的作用,减少胆固醇的合成,因此疗效最佳。但不是所有的他汀类药物都需要晚间服用。
哪些他汀需要晚间服用?——他汀类服药时间大揭秘我们临床上常见的他汀类药物有洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀等。
至于哪些他汀类药物需要晚间服用,主要取决于药物在体内的代谢速度,通常我们用药物的半衰期来表示药物在体内的作用时间和代谢速度,对于短效的他汀类药物,一般都推荐晚间服用,如洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀这几个药物,药物进入体内的半衰期一般在1小时~3小时之间,起效快,作用时间相对较短,一般推荐晚间服用。
由于有些他汀会受到进食的影响,如洛伐他汀空腹会使药物吸收减少30%,因此推荐晚餐后服用效果最佳,辛伐他汀一般也推荐晚餐后服用,而对于普伐他汀和氟伐他汀,进食对于药物吸收和药效影响小,一般睡前服用即可。
对于阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀另外几个药物,是新型的他汀类药物,也是长效的他汀类药物。阿托伐他汀的药物半衰期在14小时左右,且其代谢产物仍然具有药物活性,药效可持续至20小时以上,匹伐他汀药物半衰期12小时左右,而瑞舒伐他汀药物半衰期在19小时左右,这类长效的他汀类药物,就不必考虑晚间服药的问题,每天选择固定时间服用即可。
还有一点需要强调的是,对于上述几个晚间服用的他汀的缓释制剂,由于缓释剂型能够使药物缓慢释放,药效持续,因此也不必考虑晚餐后或睡前服用的问题,每天固定时间服用即可。
他汀类胶囊为什么要晚餐服呢?
胆固醇,是导致动脉硬化斑块的重要“元凶”。人体主要有三个方面的来源:①在肝脏合成的;②食物中吸收的;③胆汁在肠道的再吸收,这个比例大致是8:10:7。可见,相当一部分是人体自身合成的,而胆固醇合成似乎大部分在夜间进行。他汀类药物正是降低“坏胆固醇”—低密度脂蛋白胆固醇的药物。因此,一些病人被推荐在夜间或睡前使用他汀类药物。
这个说法不错,但不全面:
一些试验的结果支持此推荐;这些试验发现,半衰期相对较短(短效)的他汀药物,如辛伐他汀的夜间给药与早晨给药相比,前者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)降低的幅度更大。然而,对于半衰期较长的他汀药,如阿托伐他汀,早晨与夜间用药之间的差异不明显。
【注解】半衰期指血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间,您可以把它理解为药物的“有效时间”。
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