匹伐他汀和立普妥有什么不一样?
匹伐他汀和立普妥(阿托伐他汀)都属于他汀类药物,是目前临床上最主流的降血脂药物。其降血脂的作用机理近似,而具体用法用量、适应症、副作用等又不完全相同,今天李药师就来给你介绍下两个药物。
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他汀类药物的作用机理简单点说:人体内胆固醇的形成与一种叫做“3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(简称HMG-CoA)”息息相关,名字很拗口,只要知道它是促进血脂增加的主要因素之一就行了。这个HMG-CoA,主要由肝脏中的HMG-CoA还原酶的作用下生成,而他汀类药物就属于HMG-CoA抑制剂。
他汀类药物与HGM-CoA的结构类似,与HMG-CoA还原酶的结合力要比HMG-CoA高上千倍,因此能够竞争性抑制HGM-CoA的形成,从而能够有效的降低细胞中胆固醇的形成,从而达到抑制血脂生成的作用,这就是他汀类药物能够降血脂的作用原理。
阿托伐他汀——立普妥全球最大医药公司辉瑞的立普妥是阿托伐他汀的原研药品,1997年上市时,整整比最早上市的他汀类药品晚了10年,但是由于其降血脂效果好,性价比相对较高,以及辉瑞公司的成功营销策略(如在药店为患者简易测定胆固醇,并根据血脂情况,制定专业服药方案等),很快就成为了全球第一个销售额超过百亿美元的处方药物,可以说是辉瑞公司最成功的心血管产品之一。
阿托伐他汀主要服用量为每天一次,每次10-20mg,晚餐时服用(佐餐服用有利吸收),其疗效与剂量呈正比,可根据需要调整药量,但每日服用不应超过80mg。
其主要的副作用和注意事项:
最常见的胃肠道副反应,另外还有头痛、皮疹、头晕、视力模糊等。
该药品可能会导致血氨基转移酶增高,有肝病史者服用本品应定期监测肝功。
增大剂量时可能会引发横肌纹溶解症,长期服用应定期检测血肌酸磷酸激酶。
肾功能不全者应减少每日用量。
匹伐他汀的原研品由日本兴和株式会社开发,并于2003年上市销售,是较立普妥更新的他汀类降血脂药。匹伐他汀适用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者,成人一日1次,每次2 mg,每日最大给药量建议不超过4 mg。
其主要的副作用和注意事项有:
主要是横肌纹溶解症,特别是大剂量用药时,因此应定期检查肌酸激酶(CK)值,如出现CK值升高且尿中出现肌球素,应调整药量。
肝功能障碍者每日用药量不应超过2mg。
病情较轻的,老年人,均应降低用量,并定期检查,如效果不明显,再考虑增加药量。
近年来,有报道和研究发现,他汀类药物会增加服用人群的糖尿病发作几率,而且老年人更加敏感,长期大剂量服用他汀类药物,可以增加糖尿病的发作几率。一项发表于发表在《Diabetologia》杂志上的大型研究表明,该地区一般人群服用他汀类药物带来的糖尿病风险比正常人高出10%-22%,甚至更高。这项研究中,大多数患者服用的是阿托伐他汀和辛伐他汀,且他汀与糖尿病风险呈剂量依赖性相关。另一项研究表明:与未服用他汀类药物的人群比,服用他汀类药物者可导致胰岛素敏感性降低24%,胰岛素分泌减少12%。这两项指标与阿托伐他汀或辛伐他汀的剂量仍有相关性。
但是,是否因为糖尿病的风险,糖尿病人就不该服用他汀类药物了呢?其实不然,就像上面介绍的他汀类药物各种各样的副作用一样,但服药过程本身就是一个风险和收益的衡量过程,目前医学界的主流观点是:糖尿病人,如果需要,更应该服用他汀类药物降血脂,有研究明确表明,他汀类药物能够降低2型糖尿病患者心血管疾病的发病率30%以上,因此,从获益上来讲,还是应该服用他汀类药物来降低血脂,预防心血管疾病的。
另外,匹伐他汀由于服用剂量较小即可达到降血脂的效果,因此,服用其他他汀类药物,而又有糖尿病风险和已患糖尿病的朋友,可以试着服用匹伐他汀用于降血脂。
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匹伐他汀和立普妥有什么不一样?
立普妥是阿托伐他汀的商品名,最早在美国上市,匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。2009年8月3日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。下面就二者的不同点做一简单比较。
作用强度不同与阿托伐他汀相比,匹伐他汀2~4mg·d-1与阿托伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。看起来,要达到同等降脂效果,匹伐他汀的剂量更小些,似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更强。但匹伐他汀的剂量如果超过4mg,不良反应发生率(会出现肌肉疼痛)大大增加,人体耐受性减弱。而阿托伐他汀还可以提高用药剂量(40~80mg)。因此,常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀称之为强效他汀,而匹伐他汀却不是。
代谢的酶不同阿托伐他汀主要通过P450酶3A4代谢,匹伐他汀几乎不通过P450酶代谢,仅有极少通过2C9代谢。因此,匹伐他汀通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。
肾功能减退的剂量调整不同轻度肾功能损伤患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始剂量为1mg,每日一次,最大剂量为2 mg,每日一次。匹伐他汀不能用于重度肾功能损伤患者,除非患者进行透析。而阿托伐他汀98%通过粪便排泄,仅有2%通过肾脏从尿中排出,因此,肾功能不全患者无需调整剂量。
药物间相互作用不同由于阿托伐他汀需经P450 3A4代谢,和其他药物发生相互作用相比匹伐他汀较多。和CYP 3A4强抑制剂(红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)联用时,注意调整药物剂量,避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。
利福平和红霉素会延缓匹伐他汀在体内的停留时间,如果必须应用,应降低匹伐他汀的剂量。与红霉素合用时一日剂量不超过1mg,与利福平合用时一日剂量不超过2mg。
环孢素可使匹伐他汀血药浓度升高。合用可能导致不良反应发生频率升高,发生横纹肌溶解等严重不良反应。应禁止合用。
匹伐他汀和立普妥有什么不一样?
王医生,匹伐他汀和阿托伐他汀有什么不一样呢?
随着他汀在心脑血管领域的广泛使用,因为他汀种类较多,有时候让朋友们很困惑,匹伐他汀和阿托伐他汀到底有多大差别?
第一、都属于第三代他汀
阿托伐他汀、匹伐他汀属于第三代他汀。
第三代他汀相对调脂能力较强:
服用阿托伐他汀10毫克,可以使血脂水平下降30%;
服用匹伐他汀2毫克,可以使血脂水平下降38%;
(这只是个参考,我们不能简单按剂量大小直接对比。也不能简单理解为使用1/5的匹伐他汀能够替代阿托伐他汀。)
当然,他汀不仅仅是调脂,更是抗炎,稳定斑块,保护血管的药物,广泛应用于心血管领域。
若要降低LDL-C水平>50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。换句话说,对于需要强效降脂,或明确的心血管疾病最好使用阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。
第二、安全性:
他汀类药物安全性是所有服用者最担心的问题,最常发生的不良反应是肌肉损害,肝功能异常,血糖升高。所有的他汀都无法百分百避免这种副作用发生,所以无论服用阿托伐他汀还是匹伐他汀都需要监测副作用,定期复查。
第三、服药时间:
两药半衰期均相对前两代他汀长,所以白天晚上都可以吃。其他的他汀因为半衰期相对较短,最好睡前服用,因为夜晚胆固醇分泌更加活跃,他汀这时候出来正好抑制其分泌。
第四、他汀临床应用易于发生药物间的相互作用,可能导致严重后果;匹伐他汀几乎不经CYP450代谢,联合用药时药物相互作用小,发生率较低。阿托伐他汀经过P4503A4代谢,会和部分降压药及消炎药冲突,尽量避免同时使用。
总结一下:
所有的他汀都有副作用风险,阿托伐他汀、匹伐他汀都属于第三代他汀,且调脂脂能力强。没有太大的差别如果合并疾病较多,为了减少药物相互作用影响,那我们尽量选择匹伐他汀,如果是单纯调脂,抗炎,稳定斑块,我们两者均可使用,支架术后需要强效降脂推荐阿托伐他汀。
匹伐他汀和立普妥有什么不一样?
段医生答疑在线🔑匹伐他汀和阿托伐他汀的区别🔑立普妥,即“阿托伐他汀”,和匹伐他汀都是他汀类降脂药,两者作用机制一样。但是在服用方法、降脂效果、维持时间、联合用药等方面还是稍有一些差别的。
两者属于同类药,当然具有一些相同点:1.作用机制一致:都是他汀类降脂药,通过抑制胆固醇合成过程中的关键酶,来达到降低血脂的目的,从而减少心脑血管疾病的发病率和死亡率。
2.副作用相近:包括胃肠道反应、失眠、皮疹等非特异症状,以及肌损伤、肝损伤、升高血糖、肾损伤等比较严重并发症。
两者也有很多的不同点:(1)两者都是每天服用一次,但是阿托伐他汀作用维持时间更长,半衰期约20~30小时,为那些必须间断用药(比如隔日服药一次)的患者提供可能。而匹伐他汀仅为11小时。
(2)阿托伐他汀在一天的任意时间服用都可以,不受饮食的影响。而匹伐他汀在餐后服药,效果更好。
(3)不同剂量,降脂强度不同。匹伐他汀每天2~4mg起到中等降脂作用,提高剂量增加降脂强度有限,但是副作用提高。阿托伐他汀每天10~20mg起到中等降脂效果;每天40~80mg起到高强度降脂效果,因为副作用也会随之提高,所以需要谨慎选择。
(4)阿托伐他汀和某些药物合用时,更容易受到其它药物的影响。因为阿托伐他汀通过肝脏CYP 3A4代谢,和CYP 3A4抑制剂联合服用时,阿托伐他汀代谢减少,浓度增加,副作用会大大增加,这些药物常见的有:红霉素、克拉霉素、利福平、伊曲康唑、华法林、胺碘酮、硝苯地平、奥美拉唑、西咪替丁等。
匹伐他汀不经过此酶代谢,所以和这些药物合用不受影响,但是和环孢素、胆汁酸盐、硫酸 盐、甲状腺素、甲氨蝶呤等合用会影响匹伐他汀转运,应避免。
段医生特别提醒:(1)目前在我国,阿托伐他汀比匹伐他汀的服用人数更多。我的建议:不管是正在服用阿妥伐他汀还是匹伐他汀,血脂控制好就行。
(2)如果和其他药合用,一定要谨慎,可以咨询医生看能不能合用,根据自己的身体状况来决定。
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立普妥是商品名,其化学名为:阿托伐他汀钙,与匹伐他汀一样,都是他汀类降脂药,专业术语是:3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。这个名字实在是太长了,不需要记住,只需知道,这一类药的名称,都以“他汀”结尾。作用是抑制胆固醇形成,降低血中胆固醇和低密度脂蛋白。主要应用于高脂血症、冠心病、缺血性脑血管疾病患者。
这里主要针对临床使用上的不同点做对比。
1、代谢途径不同:阿托伐他汀经肝脏代谢,匹伐他汀主要经肾脏代谢,少数经肝脏代谢。两者不同的代谢途径各有优势,他汀类药物容易导致肝损伤,引起转氨酶升高,出现此副反应的人群,可以尝试匹伐他汀。但对于肾功能不全的患者,则需要选择阿托伐他汀,不需要调整剂量,不会影响阿托伐他汀的代谢。
2、药物强度不同:
阿托伐他汀常用剂量为20mg每日一次口服,匹伐他汀常用剂量为2mg日一次每晚口服。匹伐他汀需服用至4mg才能与阿托伐他汀达到同样的血脂降低水平,但增为4mg副反应发生率也随之增加。所以阿托伐他汀也被称为强效他汀,匹伐他汀则为中等强度他汀。那是越强越好吗?并不完全确切,阿托伐他汀适合于冠心病诊断明确,尤其是支架患者,需要强效降脂的人群。如果仅是单纯血脂升高,需要结合具体个人情况选择,不是非强效他汀不可。
3、服用时间:阿托伐他汀半衰期较匹伐他汀长,何为半衰期呢,可以简单的理解为药物浓度在体内维持的时间。阿托伐他汀可以选择一天任意时间服用,匹伐他汀则需要晚上睡前服用。这是由于血脂体内合成代谢特点决定的,半衰期短的他汀药,睡前服用效果更好。
这是两者主要的不同点,需要结合患者情况,个体化选择用药。
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