阿奇霉素一定要空腹服用才效果好吗?

阿奇霉素是大环内酯类的抗生素,进食会影响阿奇霉素再人体内的吸收,因此一般建议饭前1小时或饭后2小时服用。另外,服用期限一般不应超过5天。用量请参照相关剂型的说明书或遵医嘱。

阿奇霉素一定要空腹服用才效果好吗?

阿奇霉素是15元环大环内酯类抗菌药物,具有良好的抗菌活性,是该类药物中对肺炎支原体作用最强的品种,而且阿奇霉素的半衰期长,体内分布广泛,一天仅需给药一次即可,使用方便,常用于社区获得性肺炎的治疗,再者阿奇霉素应用之前无需皮试,较氟喹诺酮类、四环素类、氨基糖苷类更安全,使得阿奇霉素在儿童感染患者中应用较为广泛。

胃肠道反应是大环内酯类抗菌药物常见的不良反应,有的患者为了避免出现胃肠道不适,常常咨询可否选择饭后服用阿奇霉素。但是国产的阿奇霉素口服制剂剂型较多,包括片剂、分散片、肠溶片、胶囊、颗粒剂等,说明书大多要求空腹(饭前1小时或饭后2小时)服用,是不是阿奇霉素只有空腹服用才效果好呢?答案是否定的。国外阿奇霉素口服制剂仅有片剂和干混悬剂两种剂型,说明书明确写明阿奇霉素片或干混悬剂可以和食物同服,也可以不和食物一起用。

为什么同样的药品,同样的剂型,服用方法却不同呢?

研究表明,食物对有些口服药物的吸收和生物利用度具有重要影响。首先,食物能降低胃排空速率,延长药物在胃中停留时间,虽然有利于溶解较慢的药物的吸收,但也可使溶出较快或对胃酸不稳定的药物分解破坏增加。另外,食物可吸附水分,增加胃肠道内容物的黏稠度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物的吸收减慢甚至减少;其次,食物(尤其是含脂肪饮食)可促进胆汁的分泌,胆汁能增加难溶性药物的溶解;再者,食物对药物分子有吸附作用,另外食物中的Ca2+ 、Mg2+ 、Fe2+ 、Al3+等还可与药物形成难溶性的络合物,减少药物的吸收,,从而降低疗效。

经查,国内的大部分药学工具书比如《中国国家处方集》及《中国医师药师临床应用指南》(第2版)均写明阿奇霉素口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。但《英国国家儿童处方集》(BNFC2014-2015)及《新编药物学》均未明确阿奇霉素何时服用,另外《马丁代尔药物大词典》(第37版)中指出阿奇霉素给药后迅速吸收,生物利用度大约为40%,食物能减少胶囊制剂的吸收,片剂和混悬剂的吸收则不受影响。国外的阿奇霉素说明书也指出,阿奇霉素片或干混悬剂与食物同服虽然会使药物的峰浓度分别增加23%或56%,但药时曲线下的面积没有改变,也就是说,食物对阿奇霉素的生物利用度无影响。

因此,阿奇霉素口服制剂的生物利用是否受食物的影响,和药物的剂型相关,由于食物会减少胶囊制剂的吸收,故阿奇霉素胶囊应空腹(餐前1小时或餐后2小时)服用,而片剂和干混悬可以空腹服用,若空腹服用时对消化道不适不能耐受的患者,是可以和食物同服的。

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阿奇霉素一定要空腹服用才效果好吗?

阿奇霉素是大环内酯类中唯一的一个15元环抗生素。由于其特殊的化学结构,使得其不但具有良好的抗菌活性(大环内酯类中对肺炎支原体作用最强),而且还具有半衰期长、在体内分布广泛、一日仅需一次给药的药代动力学特性。再加之应用前不需要像青霉素类进行皮试,并且较氟喹诺酮类、四环素类、氨基糖苷类安全,使得其在临床应用较为广泛,尤其是在儿童感染患者更为常用。

由于阿奇霉素胃肠道不良反应较为常见,为了避免服药后引起的胃部不适,能否餐后服用呢?但有的说明书要求“餐前1小时或餐后2小时服用”。这下宝妈们可就犯愁了。下面我们来查阅相关资料,看看到底能否餐后服用?

药学工具书怎么说?

为了把这个问题搞明白,我于是便开始查阅一些药学工具书。《中国国家处方集》【用法用量】:口服,餐前1小时或餐后2小时服用。

而《中国国家处方集》儿童版【用法用量】:“根据BNFC(2010-2011)推荐:口服,适用于6个月以上儿童,餐前1小时或餐后2小时服用。”经查阅《英国国家儿童处方集》(BNFC2014-2015),只提到6个月以上儿童的用药剂量,并未明确何时服用。

经查《新编药物学》第17版未明确阿奇霉素何时服用。《中国医师药师临床用药指南》第2版【给药说明】:本药口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。

《马丁代尔药物大典》第37版【药动学】:阿奇霉素给药后迅速吸收,生物利用度大约40%。食物能够减少胶囊制剂的吸收,片剂和混悬剂吸收则不受影响。

国外说明书怎么说?

再来看一下美国阿奇霉素药品说明书。美国阿奇霉素的口服剂型只有片剂和干混悬剂。在【药动学】有关吸收的论述中,阿奇霉素片和食物同服会使药物的峰浓度增加23%,但对药时曲线下面积没有影响(即对药物的生物利用度无影响)。阿奇霉素干混悬剂和食物同服会使药物的峰浓度增加56%,但药时曲线下面积没有改变(即对药物的生物利用度无影响)。

我们再来看一下阿奇霉素药品说明书【患者用药信息】部分:阿奇霉素片可以和食物同服,也可以不和食物一起用。

小结

目前,中国药品市场阿奇霉素口服常用的剂型品种繁多,有普通片剂、分散片、肠溶片、胶囊、软胶囊、干混悬剂、颗粒剂等。

通过对以上文献分析,我们可以得出:

1 国产阿奇霉素药品说明书大多要求餐前1小时或餐后2小时服用,进口的阿奇霉素片和干混悬剂则可以和食物同服,这和美国的说明书一致。

2 阿奇霉素的生物利用度是否受食物影响,和药物剂型相关。因为食物会减少胶囊制剂的吸收,故应在餐前1小时或餐后2小时服用。片剂和干混悬剂可以和食物同服。

现在,孩妈们不用再纠结阿奇霉素干混悬剂是餐前服还是同食物一起服了。但留给我们思考的是,我们国内仿制药的说明书及一些药学专业工具书在起草和校对时,能否再慎之又慎,毕竟用药安全无小事。

阿奇霉素一定要空腹服用才效果好吗?

阿奇霉素是目前临床上使用最广泛的大环内酯类抗菌药物,是在红霉素的结构基础上引入了一个氮杂环,使其成为唯一具有15元大环内脂结构的抗菌药物,主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用,具有抗菌作用强,抑菌时间长,抗菌谱广,耐药率低,对胃酸稳定,口服生物利用度高,组织分布广泛,渗透性好,组织半衰期长,依从性好,不良反应少等优点,在临床上主要用于治疗呼吸系统感染和泌尿生殖系统感染,尤其对于支原体引起的感染有较好的疗效。 一方面,红霉素、阿奇霉素等大环内脂类抗菌药物是胃动素激动剂,具有促进胃动力的作用,常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹部痉挛或疼痛、胃肠胀气等胃肠道不适,红霉素发生率较高,阿奇霉素经过结构改造,较少引起胃肠道反应,与食物同服或餐后服用可有效减轻胃肠道反应。另一方面,食物可影响大多数抗菌药物的吸收,从而影响药物的生物利用度,最终导致抗菌药物疗效降低,而空腹服用可明显提高抗菌药物的生物利用度,增加血药浓度,因此空腹服用抗菌药物疗效最佳。阿奇霉素何时服用,主要受到这两方面因素的影响。

临床上使用的阿奇霉素剂型众多,如普通片剂、胶囊剂、颗粒剂、分散片、肠溶胶囊、干混悬剂等,国产阿奇霉素通常要求餐前1小时或餐后2小时服用,即空腹服用,这是因为食物会减少阿奇霉素的吸收,影响其疗效,尤其对胶囊剂影响较大,而进口阿奇霉素,如阿奇霉素片和阿奇霉素干混悬剂,可以和食物同服,食物对其吸收不会产生明显影响。 总之,阿奇霉素是临床上常用的大环内酯类抗生素,有胃肠道疾病病史的患者应选择餐后服用,国产阿奇霉素通常需要空腹服用,尤其是胶囊剂型,而阿奇霉素片和阿奇霉素干混剂等进口阿奇霉素可与食物同服。

参考文献:

阿奇霉素片说明书

阿奇霉素干混悬剂说明书

马丁代尔药物大典(第35版)

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